GLP-1合成与分泌的分子机制及其影响因素
如当血糖水平为7~8 mmol/L时,GLP-1可以促进胰岛素的分泌,而当血糖水平<4.3 mmol/L时,激活GLP-1受体仅引起少量胰岛素释放,不会进一步降低血糖,从而避免低血糖发生。 这种数量依赖性的分子调控过程,正是GLP-1呈葡萄糖浓度依赖性促胰岛素分泌的分子基础。 GLP-1促胰岛素分泌机制不同于磺脲类药物 已知磺脲类药物...
随着2型糖尿病(T2DM)新型治疗药物及策略的不断出炉,我国T2DM治疗进一步的改善迎来了新希望。其中,全新类别的葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)/胰高糖素样肽‑1(GLP-1)受体激动剂成为研究热点。那么这种新型药物有哪些特点,从而能够...
图一GLP-1的产生机制及其有益作用。胰高血糖素从肠细胞中释放出来,并被加工成其成分,其中之一是GLP-1。GLP-1与胰腺中的受体结合,导致胰岛素分泌。GLP-1 通过与其他组织中的GLP-1受体结合或间接减少炎症而发挥额外的有益作用。图中还包括FDA批准的GLP-1RA 药物列表。
GLP-1 是肠 促胰岛素，它是由在远端回肠、直肠和结肠的 L 细胞在进餐摄入和吸收葡萄糖、蛋白质和 脂肪后分泌的物质。GLP-1 在葡萄糖稳态中起到重要作用，GLP-1 与胰腺β细胞上的 GLP-1 受体结合后，主要通过激活环磷酸腺苷（cAMP）依赖的蛋白激酶 A（PKA）信号 通路，进而促进含有胰岛素囊泡胞吐，释放到循环...
GLP-1受体分布广泛,GLP-1RA多种机制共同作用 胰高血裤素样胀-1(Glucagon like peptide-1,GLP-1):一种肠道L细胞分泌的激素能以菊萄糖浓度依赖性的方式促进肤岛B细胞分泌脱岛素,其受体 (GLP-1R) 广泛分布于中枢种经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道等多个器官和组识。
GLP-1作用机制.ppt,讨论 没有葡萄糖的情况下,胰高糖素样肽 1 (GLP-1)信号对胰岛素分泌的作用很小。 GLP-1受体是一种糖蛋白耦合受体,通过环磷酸腺苷 (cAMP)依赖的途径发挥作用,增加细胞内的钙(Ca2+)。 背景 GLP-1对胰岛素分泌的刺激作用是葡萄糖依赖的,需要葡萄糖的浓度
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素,在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用,它由胰高血糖素原基因编码,与胰高糖素有50%的同源性,能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速分解失活,在体内的半衰期仅为2 min,因而限制了其在...
尽管GLP-1后续被证实在人体中也可以增加胰岛素的分泌,但早期人体试验的结果并不理想,因为天然GLP-1在血液中的半衰期非常短,不到2分钟就会降解,如果要用它来治疗糖尿病,则需要很大的剂量来达到和维持疗效。而当给予较大剂量的GLP-1时,它又会引起患者的恶心和呕吐。因此,如果要开发临床上可用的GLP-1疗法,首先要...
这篇由2012年诺贝尔化学奖得主Robert J. Lefkowitz教授主审的直投(PNAS Direct Submission)论文报道了全球首个具有体内疗效的胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)非肽类激动剂Boc5及其衍生物WB4-24发挥拟肽效应的结构基础和分子机制,对基于该靶点的药物研发具有重要的指导意义。