(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种由肠道 L 细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1 具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,GLP-1RA 亦对心血管...
目前上市的GLP-1受体激动剂很多,可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。 1.短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽(百泌达)、贝拉鲁肽(谊生泰)、利拉鲁肽(诺和力)。 1)贝那鲁肽(谊生泰): 短效GLP-1类似物。 规格:2.1毫升:4.2毫克(42000U...
目前上市的GLP-1受体激动剂很多,可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。 1.短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽(百泌达)、贝拉鲁肽(谊生泰)、利拉鲁肽(诺和力)。 1)贝那鲁肽(谊生泰): 短效GLP-1类似物。 规格:2.1毫升:4.2毫克(42000U)。 用法:起始剂量为每次0.1毫克(50ul)每日三次,餐前5分钟皮下注射,...
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,可作用于大脑内相应受体,调节饮食相关神经回路,临床减重效果相当优秀。 今日发表在《自然》杂志上的研究说,GLP-1,还可以再进化。 哥本哈根大学科学团队开发了一种基于GLP-1受...
GLP-1被DDP-4降解的位点,是N端第二个氨基酸Ala2。DDP-4不仅切割GLP-1,同样也切割内源性GIP多肽(也成为GIP(1-42))的N端二肽。GIP(1-42)的N端第二个氨基酸同样是Ala2。因此在GLP-1, GIP受体激动剂类似物多肽的设计过程中,N端二个氨基酸的选择至关重要。
现在布局糖尿病领域的药企,产品管线或者研发管线中没有一两款GLP-1类降糖药都不好意思跟人打招呼,GLP-1 是一种肠促胰素,主要由小肠内L细胞分泌。其可激动GLP-1受体,促进胰岛素的分泌,继而控制糖尿病。因此GLP-1受体激动剂可以:血糖依赖性促进胰岛素分泌;保护胰岛β细
GLP-1R激动剂出圈 不难发现,在这5款用于减重药物中,Phentermine-topiramate和Naltrexone-bupropion尽管减重效果显著,但作用于神经系统相关受体,副作用也非常明显;而使用过Orlistat的人士则都体验过“脂肪泻”的尴尬。 其余两款,则都是GLP-1类似物 ,GLP-1受体激动剂。尤其是Semaglutide,被硅谷钢铁侠马斯克“带货”而名声...
文章导读：司美格鲁肽（Semaglutide, 最初译为索马鲁肽）由糖尿病制药巨头诺和诺德开发，是一种新型的长效胰高糖素样肽‑1受体激动剂（GLP‑1RA , glucagon‑like peptide‑1 receptor agonist），也称胰高糖素样肽‑1类似物（GLP-1类似物）。2017年12月，司美格鲁肽首次在美国FDA获批上市，2018年2月于...
目前在中国上市的GLP-1受体激动剂有:短效GLP-1受体激动剂:艾塞那肽;和长效人GLP-1类似物:利拉鲁肽。 短效(或餐时)制剂:短效对延时胃排空作用较强,餐后血糖降低明显,艾塞那肽每天注射两次;利司那肽用量每天一次。 长效(或非餐时),长效制剂对延时胃排空作用较弱,但通过刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,对...