您好,GLP-1受体激动剂对心脏具有保护作用,可以降糖减重,对于治疗糖尿病有更好的效果,可以促进细胞增值抑制胰高血糖素,抑制胃排空和摄食中枢,不会发生低血糖的风险。 glp1受体激动剂的作用 韩昕健副主任医师 枣庄矿业集团中心医院 三甲 胰高血糖素样肽-1受体激动剂是一种肠促胰素,主要是由肠道细胞分泌出来的。这...
GLP-1激素可以在高血糖的状态下,刺激胰岛素的分泌从而发挥它降血糖的作用。 作用就是通过GLP-1受体而实现的,只有当这种激素结合在受体上的时候才会发挥作用,而GLP-1受体激动药的目的就是在于激动这种受体,模拟那种激素的效应发挥降糖的作用。 GLP-1受体激动药是以降低餐后血糖为主的,所以比较少出现低血糖的反应。
GLP-1RA可在药理浓度下激活GLP-1受体和受体后信号,且与 DPP-4 抑制剂相比,GLP-1RA不仅具有更强的降糖疗效,还可抑制摄食、延缓胃排空及减轻体重1。 四、GLP-1RA的作用机制 GLP-1RA可作用于多个靶点,改善糖尿病患者的代谢紊乱,纠正T2DM“八重奏”中的六种病理生理机制(图4)...
研究显示,GLP-1受体激动剂可以刺激大脑中暴露于血液循环区域(即脑干和下丘脑)表达该受体的神经元,尤其可以抑制与“奖赏回路(reward pathway)”相关的多巴胺信号通路,这一回路会让我们对高糖和高脂食物产生强烈的渴望。因此GLP-1受体激动剂能够具有抑制食欲、调控饮食和奖赏感的效果。 另一项与减重相关的通路则是由N-...
目前,药物研发主要是通过激活GLP-1受体以实现对体重的减轻作用。此外,研究者还通过两两组合或三个组合的形式激活受体,以达到改善体重和代谢的目的(图1)。 图1. 减重药物的作用机制 ➤GLP-1/GIP双受体激动剂 以替尔泊肽(Tirze...
从以上作用机制,我们不难理解,为什么GLP-1受体激动剂可以减重。 首先,抑制食欲,减少摄食,显著增加下丘脑弓状核饱食信号的水平,抑制饥饿信号的增加,从而增加饱食感,减少热量摄入; 其次,增加能量消耗,促进内脏白色脂肪向棕色脂肪转化,并促进棕色脂肪产热; 再次,作用于胃肠道,延缓胃排空和胃肠蠕动,并减少胃酸分泌。
其与司美格鲁肽同为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,有数据表明,替尔泊肽的降糖和减重效果优于司美格鲁肽。或许,作为减肥药物在中国的获批也指日可待? 替尔泊肽: 一种新型双受体激动剂,作用于 GLP-1 受体和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体,能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用。
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂可减轻体重,降低血糖、血压、血脂,改善炎症,这些作用有助于降低心血管事件的发生风险。心血管结局试验(CVOT)已经证实GLP-1受体激动剂降低了T2DM患者主要心血管不良事件的发生率。GLP-1受体激动剂用于射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)和肥胖患者的3期CVOT正在进行中。Nature Reviews ...
目前,多款口服GLP-1受体激动剂已处于研发中后期,或将很快问世,可改善患者依从性。多肽受体激动剂科学家们正在研发多种新型GLP-1受体激动剂,如新分子瑞他曲肽能同时激活胰高血糖素受体和胃促钠素受体,从而产生更强的降糖降重作用。新适应症除了糖尿病和肥胖症,GLP-1受体激动剂在多种代谢及神经退行性疾病中也展现...