GLP-1全称胰高血糖素样肽-1,是一种存在于人体和动物体内的肽类激素,可以通过与胰岛B细胞上的GLP-1受体结合,从而刺激胰岛素分泌,降低血糖水平。GLP-1类药物即GLP-1受体激动剂,属于肠促胰素类药物,近年,适应症不断得到扩展,在肥胖疗法方面的突出表现更是引起全球关注。 随着利拉鲁肽、司美格鲁肽等多个重磅多肽...
GLP-1与特异性GLP-1受体结合发挥作用。该受体表达于多种组织中,包括胰岛β细胞、胰管、胃黏膜、肾、肺、心脏、皮肤、免疫细胞和下丘脑等。 GLP-1通过促进胰岛细胞分泌胰岛素来达到降糖的效果,但是其促进胰岛素分泌是血糖依耐性的,只有血糖高才会促进其分泌。 除...
GLP-1全称胰高血糖素样肽-1,是一种存在于人体和动物体内的肽类激素,可以通过与胰岛B细胞上的GLP-1受体结合,从而刺激胰岛素分泌,降低血糖水平。GLP-1类药物即GLP-1受体激动剂,属于肠促胰素类药物,近年,适应症不断得到扩展,在肥胖疗法方面的突出表现更是引起全球关注。 随着利拉鲁肽、司美格鲁肽等多个重磅多肽...
如在临床和动物试验中,GLP-1受体激动剂能减少心肌梗死面积,但是在梗死最容易发作的部位——左心室的心肌细胞处并没有检测到GLP-1受体的蛋白高表达8;类似的还有,GLP-1受体激动剂能改善非酒精性脂肪性肝炎,但目前学者们对肝脏细胞的GL...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种关键的肠促胰岛素分泌激素。GLP-1作用于GLP-1受体(GLP-1R),通过增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和减缓胃排空来降低血糖。它通过减少食物摄入量来降低体重。因此,GLP-1的肽类似物已被开发用于治疗2型糖尿病和肥胖,具有降低心血管风险的有益结果。
回顾GLP-1的多重作用(图1),仍有一些是无法通过以上靶器官解释的作用。如在临床和动物试验中,GLP-1受体激动剂能减少心肌梗死面积,但是在梗死最容易发作的部位——左心室的心肌细胞处并没有检测到GLP-1受体的蛋白高表达 8 ;类似的还有,GLP-1受体激动剂能改善非酒精性脂肪性肝炎,但目前学者们对肝脏细胞的GLP-1...
微源检测实验室可为GLP-1受体激动剂等多肽药物提供杂质测试服务,为国内创新药物的开发提供相干技术测试服务,保证药物的质量和安全性,积极推动多肽药物的生产和改进,为药物开发提供重要支持。 微源检测致力成为专业杂质测试研究中心,布局企业开发建立高灵敏方法(ppm/ppb),在工艺过程中支持工艺优化涉及的检测、配合完成工艺...
第一种可能就是我们的检测手段受限。比如:1. 人类的某些组织细胞的mRNA表达水平过低,现有方法敏感性低;2. 运用免疫组化/荧光方法染色时,容易受到制片背景的干扰;3. 在进行抗原-抗体检测时选择试剂不准确,某些GLP-1抗体/受体激动剂/受体拮抗剂不同源,并不能结合灵长类或人源性的GLP-1受体。第二种可能就是...
-1受体表达的共识及目前受体表达检测结果的局限性目前GLP-1受体表达检测结果的局限性胰岛内GLP-1受体表达β细胞丰富表达GL P-1R(80-95%),而α细胞上GLP-1受体表达缺失或很小量的表达(0-20%)。δ细胞的受体表达目前缺乏典型特征。免 疫组化(IHC)基础上的定量分析时,毗邻细胞的细胞膜会有重叠,很难定位GLP-1...
近日,《新英格兰医学杂志》(NEJM)发表了一项研究,表明降糖药物GLP-1受体激动剂利司那肽能够有效延缓早期帕金森病患者运动障碍的进展。这一发现或为帕金森病的治疗领域注入新的希望! 1 试验方法 这是一项在法国开展的双盲、随机对照、多中心的2期临...