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GLP-1类药物的成功促进了具有独特药理特性的分子开发,如GIP/GLP-1双受体激动剂替尔泊肽。然而,这些疗法并不针对内源性GLP-1的产生,GLP-1分泌的分子机制尚未完全理解,目前也尚无能够刺激内源性肠促胰素分泌的药物。 了解驱动EECs释放激素的分子机制对于调动天然内源性肠促胰素分泌至关重要。葡萄糖通过钠-葡萄糖共...
诺和诺德公司的研发团队苦心孤诣、不断深耕,将司美格鲁肽与N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠(Salcaprozate Sodium,SNAC)共同配制,成功研发出全球首个GLP-1RA口服制剂[1-2](图1) 。在SNAC的帮助下,司美格鲁肽片既解决了司美格鲁肽分子的胃内吸收问题( SNAC 司美格鲁肽从注射到口服的助力武器),又与...
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+”表示促进作用,“-”表示抑制作用)。(1)GLP-1分泌后,能够促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。胰岛素降低血糖浓度除图示中的途径外,还能促进 。(2...
首个长效GLP-1RA利拉鲁肽于2009年在全球上市,并于2011年登陆中国。利拉鲁肽是一种基于天然人GLP-1肽链结构的分子,经结构改造后其半衰期延长至13个小时(图1),通过与胰岛β细胞上的GLP-1受体结合,以葡萄糖浓度依赖的方式控制血糖。 图1. 利拉鲁肽分子结构基于天然人GLP-1 ...
GLP-1多肽产业图谱：GLP-1类减肥药大热，多肽产业链快速扩容
日前,Eiger BioPharmaceuticals公司宣布,美国FDA已授予其潜在“first-in-class”胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体拮抗剂avexitide突破性疗法认定,用于治疗先天性高胰岛素血症(congenital hyperinsulinism)。 Avexitide是一种由31个氨基酸组成的肽类药物,可选择性靶向阻断GLP-1受体,减少胰腺过度分泌胰岛素,从而有效治疗空腹...
图4.利西拉肽与Exendin-4序列比对 第二代长效策略 第二代长效策略包括了引入脂肪酸链、脂融合白蛋白、融合Fc蛋白等分子设计策略,也包括药物缓释系统这一制剂开发策略,正是这些策略的使用让GLP-1周制剂被成功研发。 1 脂肪酸链的引入 除了抑制DPP-4,Novo Nordisk的科学家们从另一个角度切入,看到了与白蛋白结合对...
产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg GLP-1moiety from Dulaglutide是来源于Dulaglitude的具有31个氨基酸的片段,Dulaglitude是胰高血糖素样肽1受体(GLP-1)激动剂,来自专利US20160369010A1。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! 别名:HGEGTFTSDVSSYLEEQAAKEFIAWLVKGGG 纯度:96.23% 分子式:C₁₄...
GLP-1多肽产业图谱:GLP-1类减肥药大热,多肽产业链快速扩容 凭借产业链和成本优势,中国有望成为全球多肤类药物CDMO产业转移的重要承接地。 科华数据 科安达 产业转移