应激由四种特异性激酶感知:HRI、PERK、PKR和GCN2,共同作用于eIF2α的磷酸化。这种磷酸化触发ATF4的翻译,从而促进细胞存活和内环境稳定。 最近的研究探索了4种ISR激酶在克服PI治疗耐药中的作用,发现了选择性GCN2抑制剂具有克服这种耐药的...
GCN2iB是一种ATP竞争性的抑制剂,专门针对丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶general control nonderepressible 2(GCN2)(IC50值为2.4 nM)。 产品性质 英文别名(English Synonym) GCN2iB 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) GCN2 通路(Pathway) Autophagy CAS号(CAS NO.) ...
GCN2iB 纯度: 99.08% 产品编号 T11375Cas号 2183470-12-2 GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,具有 ATP 竞争性,其IC50值 为 2.4 nM。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 653 现货 5 mg ¥ 1,630 现货 10 mg ¥ 2,660 现货 25 mg ¥ 4,470 现货 50 mg ...
富含亮氨酸的重复激酶2(LRRK2)突变是帕金森病最为常见遗传因素,LRRK2有望成为帕金森病治疗的新靶点,吸引众多药企投入,促进LRRK2抑制剂行业快速发展。 LRRK2是一种包含两个功能酶,以及多种蛋白质相互作用区域,经过多个研究人员发现,有10%的帕金森病具有较为明确的遗传基础,其中LRRK2是最常见的原因。LRRK2在帕金...
相应地,gcn2的抑制剂还可以通过破坏氨基酸消耗在免疫系统中的结点效应物信号来用于癌症治疗并且使得抗癌免疫应答有效。gcn2的基因切除在标准生长条件下的小鼠中良好耐受(zhang etal.,2002),并且gcn2的抑制剂可以具有比单独氨基酸异化酶的抑制剂更广泛的效用,原因是gcn2响应数种不同氨基酸的消耗。 4、此外,与正常组织...
用gcn2抑制剂治疗通过防止asns的诱导,使急性淋巴母细胞性白血病细胞对l-天门冬酰胺酶敏感。gcn2抑制剂与l-天门冬酰胺酶在asns低/缺陷型癌症中展现协同性抗增殖作用。因此,gcn2抑制剂和l-天门冬酰胺酶的组合治疗,展示出有望在急性淋巴母细胞白血病和其他类型的癌症中获得改善的结果。急性淋巴母细胞性白血病、急性...
最近的研究探索了4种ISR激酶在克服PI治疗耐药中的作用,发现了选择性GCN2抑制剂具有克服这种耐药的潜力。研究人员观察到PI同时诱导线粒体应激、内质网应激和氨基酸饥饿,分别导致HRI、PERK和GCN2的激活。然而,迄今为止,ISR激酶之间的相互作用尚未被考虑。 研究方法 ...
发明领域本发明涉及作为gcn2抑制剂的新型化合物、包含其的药物组合物及其制药用途,其抑制gcn2的活性,从而可以有价值地用于预防或治疗与其相关的疾病。 背景技术: 0、发明背景 1、尽管目前存在多种药剂作为癌症的治疗工具,但普遍认为仍需要发明更多的选择来解决癌症患者治疗中未满足的需求。数项研究表明,调节肿瘤微环境...