GalNAc本身作为天然配体不存在专利限制,但Alnylam等RNAi龙头更多通过布局GalNAc-siRNA连接结构、合成过程以及应用领域来设置专利壁垒。此外业内仍在寻找类似GalNAc的肝外高效递送系统。 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc) Alnylam开发的GalNAc递送系统(L96)的一般结构 GalNAc是去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的高亲和力靶向配体,ASGPR是一...
过乙酰化GalNAc-L96合成方法.pdf,本发明公开了过乙酰化GalNAc‑L96合成方法,以三(羟甲基)氨基甲烷为起始原料,实现过乙酰化GalNAc‑L96的制备,保护三羟甲基氨基甲烷的氨基,氧化银的条件避免了氨基与丙烯酸叔丁酯产生难以除去的杂质,后处理比较简单,可以进行放大
君实选择自主开发GalNAc递送技术,在Inclisiran所用的L96上进行了“微创新”。最后得到的GalNAc效果大概率不如L96先不提,L96本身在中国没有专利,为什么不直接用呢? 该借鉴的地方不去借鉴,该自己开发的地方却去借鉴,说实话我不太明白君实这个项目背后的逻辑。 有没有可能是为了抢速度? $圣诺医药-B(02257)$ 从君实...
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目前‘574家族已有多件专利获得了授权,部分涵盖已获批上市的GalNAc-siRNA偶联物或其GalNAc递送结构L96。 重要家族成员US8828956B2,保护了一种修饰的RNA剂,并限定修饰RNA的所有核苷酸糖(nucleotide sugars)都被修饰,授权权利要求1如下: 从上述专利的权利要求来看,若RNA试剂的所有核苷酸糖部分都进行了修饰,且递送部分包含...
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L96也是Alnylam三簇结构的模式,它在国内还没有被批,但是它专利性是有的。我觉得在国内做GalNAc分子递送,包括linker、偶联部分,这些都是需要考虑的,所以我更加倾向于偶联创新性,因为它连接子在专利方面Alnylam做了很多的保护,我觉得国内创新在专利方面一定要重视偶联部分分子的结构。
我们也一直在关注,大家也有用神经系统,像C16,还有呼吸系统新的递送系统也在做一起临床,目前还没有像GalNAc革命性的结果。 有了GalNAc,大家目前的想法都是怎么去绕过它的专利,基于GalNAc做一些小改,在国内L96是没专利的,大家都可以随便用。到了国外能够有多大的专利风险,到时候就看运气了。
[0069]图4显示GalNAc缀合siRNA序列inc‑G1、 inc‑G2、 inc‑G3、 inc‑G8、 inc‑G9、 inc‑G10、inc‑G25、 G26‑inc、 inc‑L96、 inc‑NAG0052、 inc‑GalNAc 1b和inc‑GalNAc 2在第14天对小鼠肝脏中PCSK9基因表达抑制率。 [0070]图5显示GalNAc缀合siRNA序列inc‑G4、inc...
目前‘574家族已有多件专利获得了授权,部分涵盖已获批上市的GalNAc-siRNA偶联物或其GalNAc递送结构L96。 重要家族成员US8828956B2,保护了一种修饰的RNA剂,并限定修饰RNA的所有核苷酸糖(nucleotide sugars)都被修饰,授权权利要求1如下: 从上述专利的权利要求来看,若RNA试剂的所有核苷酸糖部分都进行了修饰,且递送部分包含...