目前作用于GABAA受体的抗癫痫药物以不同机制发挥抗癫痫作用,主要包括:1. 苯二氮卓(Benzodiazepine)和巴比妥酸盐(Barbiturate)激活GABAA受体,超极化神经元膜电位,使其不能产生动作电位;2. 噻加宾(Tiagabine)通过选择性抑制GABA转运体1引起神经元和胶质细胞减少GABA的摄取;3. 维卡他林(Vicataline)通过抑制GABA转氨酶而增...
1.作为用于治疗癫痫、成瘾和肝细胞癌的GABA氨基转移酶灭活剂的化合物 作为用于治疗多种成瘾、紊乱以及疾病状态的GABA‑AT抑制剂的环戊烯羧酸有关化合物。 2.GABA和电生理微纳同步传感检测芯片及其制备方法 本公开提供了一种GABA和电生理微纳同步传感检测芯片及其制备方法,其中微纳同步传感检测芯片包括:基底层、导电...
中具有抑制GABA-AT活性的化合物信息,建立基于GABA-AT配体的HipHop药效团模型,收集文献中远志与天麻中的成分并建立化合物库,对远志与天麻中的成分与药效团进行匹配,采用柔性对接手段对匹配到的小分子化合物与GABA-AT靶点(PDB ID:1OHW)进行对接并评估其相互作用,采用体外酶活力法初步评价筛选到单体的GABA-AT的抑制...
TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是GABAA和GABAC受体 (KD= 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 ...
。hoat和gaba-at具有非常相似的活性部位 24 ,因此gaba-at的一些强效抑制剂也抑制hoat就不足为奇 11 。多年来,我们实验室一直专注于gaba-at的基于机制的钝化剂(mbi)的合理设计 25 。mbi是靶酶的非反应性替代底物,它们在催化部位转化为活性物质,并然后通过与酶的共价键合、紧密结合抑制或任何在功能上不可逆的抑...
它们对GABA亲和力的大小顺序为 GAT1GAT3GAT2GAT4(或BGT1)。[15,16]这表明,在脑中GAT-1摄取GABA的能力最大。除了上述的四种浆膜转运体外,在突触囊泡中还存在囊泡 GAT(VGAT)。囊泡 GAT 能 将突触间隙中的 GABA 转运至囊泡中,从而终止 GABA 能神经元的抑制性突触传递作用, 同时通过囊泡 GAT 对 GABA 的...
请问哪位大侠用过GABA-A受体alpha1亚型拮抗剂β-CCt，如果做药物辨别或GABA-A亚型鉴定实验，大鼠腹腔给...
A2A 受体可以调控GABA神经突触的活性和功能。通过抑制剂来拮抗A2A 受体,突触稳定性就会受到影响。当拮抗A2A 受体超过20分钟,就会对突触造成永久的损伤。作者发现A2A 受体活化是维持GABA突触稳定性的必要条件,而有趣的是,GABAA受体却不是必要条件。 在机制方面,...
在海马神经元中,添加IBMX(cAMP磷酸二酯酶的非选择抑制剂)和forskolin(ACs激活剂)可阻止SCH58261(选择性A2ARs拮抗剂)诱导GABA能突触的丢失,这说明A2ARs对GABA能突触的控制依赖于ACs-cAMP信号通路的激活。A2ARs激动剂CGS21680和GABAARs激动...
GABA在可卡因成瘾的中枢作用机制