该类药物不经过肾脏和蛋白酶体清除,而是通过粒细胞上的G-CSF受体进行清除。也就是说肿瘤化疗患者中性粒细胞水平较低的情况下,PEG化G-CSF是不会被清除的,只有体内G-CSF数量达到1500及以上才会被清除,即自控清除,安全性非常好。 第二种长效...
成纤维细胞,单核细胞,巨噬细胞,内皮细胞,基质细胞和骨髓细胞等某些细胞可形成一种特殊的细胞因子,称为粒细胞集落刺激因子(G-CSF),主要作用是刺激中性粒细胞的增殖及其在骨髓中的分化。此外,它们向血中的释放受G-CSF的控制。实际上,在成熟的...
G-CSF的生物学作用是通过与特定的细胞表面受体G-CSF-R的相互作用介导的，G-CSF-R是造血素受体超家族的成员，配体与细胞外表面结合形成同源低聚复合物。与其他造血生长因子受体一样，G-CSF-R没有内在的酪氨酸激酶活性，但激活了几种细胞质酪氨酸激酶，它们启动了大量的下游信号事件。G-CSF的生理功能 G-CSF的生理...
同年11月17日,艾贝格司亭α正式获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准,商品名为Ryzneuta®。第一代rhG-CSF的作用时间短,需要频繁注射,使用不变,而二代长效rhG-CSF虽然通过聚乙二醇化延长了药物的作用时间,但引入的聚乙二醇分子会影响G-CSF与受体的结合亲和力,而且容易造成过敏反应。 图5. 艾贝格司亭α...
G-CSF是一种177个氨基酸的多肽，分子量约为25 Kd，主要在靶细胞表面刺激具有称为G-CSFR的高亲和力受体的多形核粒细胞或分子量约为14 Kd的183个氨基酸的c-fms。早期的论文报道，在包括人胎盘在内的几种哺乳动物的滋养层细胞和蜕膜细胞以及在滋养层细胞表面定位的受体中发现了G-CSF的表达。据报道，G-CSF仅在合...
聚乙二醇的修饰有效改善了药物溶解性、稳定性、免疫原性和药代动力学特征,半衰期延长至48~60小时,大大增加了患者使用的便利性。但由于G-CSF受体的激活须通过G-CSF配体的双分子聚合过程,聚乙二醇化修饰后的G-CSF和G-CSF受体的亲合力可能降低。因此,如何进一步提高治疗疗效,提高患者生活质量成为临床医生的关注重点。
G-CSF的生物学作用是通过与特定的细胞表面受体G-CSF-R的相互作用介导的,G-CSF-R是造血素受体超家族的成员,配体与细胞外表面结合形成同源低聚复合物。与其他造血生长因子受体一样,G-CSF-R没有内在的酪氨酸激酶活性,但激活了几种细胞质酪氨酸激酶,它们启动了大量的下游信号事件。
G-CSF的作用机制是通过与骨髓中的特定受体结合,促进白细胞前体的成熟和释放,从而增加血液中的白细胞数量。它通常以注射的形式给药,有时也可以通过皮下注射。值得注意的是,G-CSF的使用可能会带来一些副作用,如骨痛、发热和疲劳,因此在开始治疗前,医生会详细解释这些潜在的风险。
揭示G-CSF的生物学功能与机制 G-CSF通过结合受体(G-CSFR)激活JAK-STAT、MAPK等信号通路,调控细胞增殖、凋亡及免疫应答。利用ELISA试剂盒,研究人员可结合基因敲除、药物干预等手段,分析G-CSF与下游分子(如STAT3、SOCS3)的关联性,深入探究其在免疫调控或肿瘤微环境中的作用机制。
方法 以G-CSF 为靶分子,对随机噬菌体文库进行筛选,阳性噬菌体克隆进行序列测定并与G-CSF 受体进行同源性比较和分析。结果 得到一个保守性的序列模式SXXRVX,其中第4位氨基酸是高度保守的Arg,表明Arg 在与G-CSF 的结合中可能起重要作用。将此模式与G -CSF 受体进行同源性比较和序列分析,发现G-CSF 受体中第288...