在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（Glucagon receptor，GCGR）分别与激活型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）结合的复合物三维结构，这是首次测定一种GPCR与不同类型G蛋白结合的复合物结构...
内源性离子在G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)的功能和药理学中发挥重要作用,但原子证据有限。此外,与G蛋白亚型Gs、Gi/o和Gq/11相比,GPCRs对G12/13蛋白偶联机制的理解缺乏结构证据。孤儿受体GPR35主要在胃肠道中表达,与炎症性肠病(inflammatory bowel diseases,IBDs)密切相关,是研究离子调节和G1...
GPCR(G Protein-Coupled Receptor),即G蛋白偶联受体,是一大类膜蛋白受体的统称。GPCR是人类基因组编码的最大蛋白家族,广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管及视网膜等器官和组织,参与机体发育以及多种生理功能的调控。 GPCR的主体由7段跨细胞质膜的α螺旋结构构成,将信号由胞外转导到胞内(图1)。基于进化同源性...
UL78是一种由人类巨细胞病毒(Human cytomegalovirus, HCMV)编码的G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR),和人源GPCR的相似度低。它既可与人类CXCR4和CCR5形成异二聚体来影响宿主细胞的信号转导,…
概述G 蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,以下简称:GPCR)是真核生物中最大的一类膜蛋白家族,至少编码800个人类基因。GPCR 包含7 个跨膜蛋白,通过其信号通路的协同作用调节重要的生理过程。GPCR 基因表达的改变和信号转导的失调已被认为是恶性肿瘤的标志。细胞
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）是人体内最大的膜蛋白家族，调控各种生命活动并与许多疾病密切相关，因此是最为常见的药物作用靶点之一【1】。B1类GPCR是一类多肽激素受体，包括胰高血糖素样肽-1受体（Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）、胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）和...
[2]Roux BT, Cottrell GS. G protein-coupled receptors: what a difference a 'partner' makes. Int J Mol Sci. 2014 Jan 16;15(1):1112-42. [3]Kotliar IB, Lorenzen E, Schwenk JM, Hay DL, Sakmar TP. Elucidating the Interactome of G Protein-Coupled Receptors and Receptor Activity-Modifying...
神经系统中的代谢神经调控通常由G蛋白偶联受体(G Protein-coupled receptors,GPCRs)通过激活异三聚体G蛋白转导信号实现[2]。G蛋白信号调节蛋白(regulator of g protein signaling protein,RGS)可促进其G蛋白信号失活[3]。GPCRs介导除甘氨酸和牛磺酸以外的所有主要神经递质的作用。然而,许多GPCR仍然没有确定的内源性...
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,简称GPCRs)以及其下游的信号分子,如cAMP和钙离子,是研究最为广泛深入的受体家族之一【1,2】。人类表达有超过800种GPCRs【3】,其中超过半数可以感应胞外信号,比如神经递质和激素等。超过200种可以...