(2)Ca2+ATPase的作用原理 ①Ca2+ATPase泵有两种激活机制,一种是受激活的Ca2+钙调蛋白(CaM)复合物的激活,另一种是被蛋白激酶C激活。当细胞内Ca2+浓度升高时,Ca2+同钙调蛋白结合,形成激活的Ca2+钙蛋白复合物,该复合物同抑制区结合,释放激活位点,泵开始工作。当细胞内Ca2+浓度下降时,CaM同抑制区脱离,抑制区又...
→→GPCRs 与 G 蛋白结合形成复合体,G 蛋白 Gα 亚基构象发生改变并排斥 GDP,转而结合 GTP,G 蛋白活化。 →→G 蛋白再激活其下游的各种效应器,产生细胞内的第二信使,如环磷酸腺苷 (cAMP)、环鸟苷酸 (cGMP)、肌醇三磷酸 (IP3)、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸 (PIP2)、Ca2+ 和 NO 等,从而将信号逐级传递下...
肾上腺素受体是目前研究较为清楚的一类G蛋白偶类型受体,目前,已知肾上腺素受体有三类(α1, α2和β)九种亚型(α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3)。其中,α1类型受体通过偶联Gq通路,促进Ca2+的产生;α2类型受体通过偶联Gi通路,抑制cAMP的产生;β受体可以偶联Gs通路,促进cAMP的...
由G蛋白偶联的信号通路包括cAMP cAMP/ PKA信号通路、 Ca2+/PKC信号通路、Ca2+/NFAT信号通路、PLC信号通路、PTK信号通路、PKC/MEK信号通路、p43/p44MAPK信号通路、p38 MAP信号通路、 PI3K信号通路、NO-cGMP信号通路、Rho信号通路、NF-KappaB信号通路和JAK/ STAT信号通路(Fang Y. et al., 2003)。
毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAchR)属于A类G蛋白偶联受体(GPCR),该家族有五种亚型,其中M1、M3和M5亚型与Gq蛋白偶联,可激活磷脂酶C并增加胞质Ca2+。而M2和M4亚型偶联GI/O,可抑制腺苷酸环化酶的活性。mAchR在整个人体外周或中枢神经系统中都分布,是治疗不同病理生理疾病的重要靶标,包括慢性阻塞性肺病(COPD),膀胱过度活动...
Ca2+活化各种Ca2+结合蛋白引起细胞反应,钙调素(calmodulin,CaM)由单一肽链构成,具有四个钙离子结合部位。结合钙离子发生构象改变,可激活钙调素依赖性激酶(CaM-Kinase)。细胞对Ca2+的反应取决于细胞内钙结合蛋白和钙调素依赖性激酶的种类。如:在哺乳类脑神经元突触处钙调素依赖性激酶II十分丰富,与记忆形成有关。该...
CaSR负责调节体内细胞外Ca2+浓度,并且甲状旁腺中表达的CaSR的激活抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌。各种内源性和外源性激动剂可以激活CaSR,包括二价阳离子Ca 2+和Mg 2+,多胺,氨基糖苷等。这些正构激动剂具有较差的药物特性,因此作为治疗剂的研究较少。与mGluR一样,更...
以磷脂酰肌醇代谢为基础的信号通路的最大特点是胞外信号被膜受体接受后,同时产生两个胞内信使,分别激动两个信号传递途径即IP3-Ca2+和DAG-PKC途径,实现细胞对外界信号的应答,因此把这一信号系统又称之为“双信号系统”。 021-38015121 GPCR是药理学上重要的蛋白家...
磷酯酰肌醇信号通路的最大特点是胞外信号被膜受体接受后,同时产生两个胞内信使,分别启动两个信号传递途径即IP3—Ca2+和DG—PKC途径,实现细胞对外界信号的应答,因此,把这一信号系统又称为“双信使系统”。反馈 收藏
IP3-与内质网外膜上的Ca2+通道结合---释放Ca2+入胞浆---胞浆内Ca2+浓度明显增加---Ca2+与细胞内钙调蛋白(CAM)结合,激活蛋白激酶,促进蛋白质酶磷酸化,从而调节细胞的功能活动。 DG的作用主要是特异性激活蛋白激酶C(PKC)。医学教|育网|收集整理PKC与PKA一样可使多种蛋白质或酶发生磷酸化反应,进而调节细胞的...