法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR)是一种胆汁酸核受体(NR),对调节胆汁酸或固醇代谢至关重要。经证实,肠道FXR拮抗剂可有效改善代谢性疾病,尤其是治疗代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎(MASH)。胆汁酸是FXR的天然配体,通过与FXR配体结合域...
法尼醇 X 受体(FXR)是胆汁酸、脂质和葡萄糖稳态的关键调节因子,是治疗代谢性疾病的有前景的靶点。FXR 拮抗剂在胆汁淤积、代谢紊乱和某些癌症方面展现出治疗潜力,但目前临床批准的 FXR 拮抗剂尚未问世,在现有治疗策略中也较少应用。为此,开发了用于预测 FXR 拮抗活性(ANTCL)和毒性(TOXCL)的深度学习模型。从人类...
生化机理 法尼醇X受体(FXR)拮抗剂。在回肠中积累并仅在肠道中抑制FXR信号传导。抑制或逆转高脂饮食引起的遗传性肥胖,胰岛素抵抗和小鼠肝脂肪变性。减少肥胖小鼠的肥胖和代谢综合征。 储存温度 -20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 GβMCA is an intestine-selective antagonist of the farnesoid X re...
近期研究表明,FXR拮抗剂,尤其是肠道选择性的FXR拮抗,对高脂饮食诱导NASH小鼠的肝脏脂肪变性、肝炎和肝纤维化展现出明显的缓解效果。目前FXR拮抗剂的研究相对于FXR激动剂而言相对落后,具有较大的开发前景。大部分FXR拮抗剂都是天然产物,如Gugggulsterone,甘氨熊去氧胆酸(GUDCA)和牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)等,且目前仅...
1. 作者根据虚拟筛选与体外活性筛选,成功筛选出多个结构、骨架新颖的新型FXR拮抗剂,其中8个化合物的FXR IC50都小于20 µM,扩大了现有的FXR拮抗剂的骨架类型。 2. 发现4-氨基苯乙酰胺类化合物V023-9340为新型肠道FXR拮抗剂,在高脂饮食诱导的NASH小鼠中,明显缓解了小鼠肝脏的脂肪变性、炎症,可作为抗NASH的先导化...
研究团队受内源性FXR拮抗剂Gly-MCA和GUDCA的启发,沿用C3位羟基反转基本策略,通过系统的构效关系研究,获得了一系列活性优异、高选择性的FXR拮抗剂。其中,代表性化合物F6可选择性靶向肠道,显著缓解高脂高果糖高胆固醇饮食(GAN-diet)以及蛋氨酸和胆...
强效的FXR拮抗剂 ≥98%(HPLC) CAS编号: 1609564-75-1 分子式: C30H32N4O5S 分子量: 560.66 PubChem编号: 90656831 PubChem SID: 488202506 货号(SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量 D288547-5mg 5mg 现货 现价: ¥700.90 +- 添加到购物车 D288547-10mg 10mg 现货 现价: ¥1,132.90 +- 添加到...
研究团队受内源性FXR拮抗剂Gly-MCA和GUDCA的启发,沿用C3位羟基反转基本策略,通过系统的构效关系研究,获得了一系列活性优异、高选择性的FXR拮抗剂。其中,代表性化合物F6可选择性靶向肠道,显著缓解高脂高果糖高胆固醇饮食(GAN-diet)以及蛋氨酸和胆碱缺乏高脂饮食(HFMCD-diet)诱导的NASH表型,且HFMCD模型高剂量组(30...
摘要: 本发明将法尼酯衍生物X受体(farnesoidXreceptor,FXR)拮抗剂用于治疗HBV感染者。HBV感染者血清胆汁酸通过FXR促进HBV复制表达,而FXR受体拮抗剂抑制HBV复制表达,及促进HBV清除,改善肝功能,抑制肝纤维化和肝硬化,降低肝癌转化风险。 免费获取 收藏 引用 分享 基本信息 法律状态 同族专利 基本信息 专利类型 ...
根据以下内容生成一篇1000字的讲座心得:肠道菌群与代谢性疾病 2022年11月9日北京大学的姜长涛首先介绍了胆汁酸的肠肝循环,肠道菌-胆汁酸-肠FXR轴再代谢性疾病中的作用,提出了问题:人体是否存在肠FXR内源性拮抗剂?肠FXR是否可以成为代谢性疾病的干预靶点。再介绍了肠道菌-胆汁酸在疾病中的各种应用,抑制脂肪产热。