一种使用非常广泛的用于FMOC方法的合成树脂是羟甲基苯基苄基聚苯乙烯(HMP树脂, 又叫WANG树脂)。 这种树脂的载体也是交联度1%的聚苯乙烯。 其结构如图1。 这种树脂的机械性能好, 适合于手工和自动多肽合成。 第一个氨基酸残基与树脂的偶联通过DCC—DMAP(二甲基氨基吡啶)催化以酯键, 用HMP树脂, 合成得到多C端为游离...
Carpino和Han以Boc多肽合成法为基础发展起来一种多肽固相合成的新方法——Fmoc多肽合成法。 Fmoc多肽合成法以Fmoc作为氨基酸α-氨基的保护基。其优势为在酸性条件下是稳定的,不受TFA等试剂的影响,应用温和的碱处理可脱保护,所以侧链可用易于酸脱除的Boc保护基进行保护。 肽段的最后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)从树脂...
下面将介绍几种常见的fmoc脱保护条件。 1. 碱性条件 碱性条件是最常用的fmoc脱保护方法之一。在碱性条件下,可以使用碱性溶液(如碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液等)来去除fmoc保护基。这种方法适用于大多数有机化合物,但对于某些特殊的化合物可能不适用。 2. 酸性条件 酸性条件也可以用于fmoc脱保护。在酸性条件下,可以...
fmoc固相合成多肽方法就像是一位神奇的魔法师,能让这个过程变得既高效又精确。 在这个过程中,每一步都得小心翼翼的,就跟走钢丝似的,不能有一点儿马虎。首先呢,要选择好合适的固相载体,这就好比是给多肽搭个稳固的架子。然后把第一个氨基酸连接上去,这就像是打下了第一块基石。接下来,一个一个地加上其他...
方法一:将Fmoc-L-Pra-OH(2.0 g,17.7 mmol)溶解在10%K2CO3水溶液(w/v)(10 ml)和二恶烷(15 ml)的混合物中,冷却至0°C。在30分钟内滴加溶解在二恶烷(15ml)中的Fmoc琥珀酰亚胺(6.56g,19.5mmol)。搅拌混合物4.5小时,加入H2O(100ml)。用EtOAc(100ml)洗涤混合物。用硫酸缓冲液(100ml)酸化水层,用EtOAc...
Carpino和Han以Boc多肽合成法为基础发展起来一种多肽固相合成的新方法——Fmoc多肽合成法。 Fmoc多肽合成法以Fmoc作为氨基酸α-氨基的保护基。其优势为在酸性条件下是稳定的,不受TFA等试剂的影响,应用温和的碱处理可脱保护,所以侧链可用易于酸脱除的Boc保护基进行保护。
制备方法 图1 FMOC-L-4-氟苯丙氨酸的制备方法 在一个干燥的反应烧瓶中将FMOC-L-4-氟苯丙氨酸甲酯溶解在干燥的四氢呋喃中,然后将所得的反应溶液冷却至0°C,往上述反应混合物中缓慢地加入LiOH(2等量)。将所得的反应混合物在0℃下保持搅拌反应大约1小时。反应结束后将反应混合物用2N HCl进行酸化处理,然后用乙...
一种Fmoc法固相合成胸腺五肽的方法 【专利摘要】本发明公开了一种Fmoc法固相合成胸腺五肽的方法,该方法以Fmoc保护的氨基酸为单体,将氨基酸按顺序连接到树脂上,在合成五肽时,加入的氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH溶液的溶剂为DMF和THF混合液,采用哌嗪溶液脱除所有Fmoc保护基,最后除去树脂和侧链保护基得胸腺五肽。本发明首次...
当然能用FMOC保护了,去保护一般用25%二乙胺的DMF(或二氯甲烷)溶液,常温搅拌数小时即可;也可类似固相中用50%哌啶的DMF溶液脱去.后处理:常规方法是以柠檬酸溶液与游离氨基成盐,然后用石油醚或乙醚或乙酸乙酯洗去极性小的或水溶性差的杂质,然后再碱化,用适当有机溶剂提取少数情况下,可以直接往反应液中加入乙醚使产品...
Fmoc-osu的合成方法主要有两种常见的方法: 1. Fmoc-OSu的酯化法合成:首先,将取得的N-羟基丁酰亚胺(N-hydroxybutyrimide),加入到二甲基甲酰胺(DMF)中溶解。然后,在低温下,将N,N'-二甲基甲酰胺-1-甲基吡咯烷烷(N,N'-dimethylformamide-1-methylpyrrolidin)加入到溶液中,继续搅拌。 然后,向溶液中缓慢地加入Fmo...