目前尚未有 FABP4 抑制剂进入临床研究,其原因主要是因为化合物的理化性质差,选择性差,尤其是抑制 FABP3 将导致严重的心肌损伤。此外,FABP4 的抑制会导致FABP5 的功能性代偿。因此,寻找活性强、选择性高、药代动力学性质好的 FABP4 小分子抑制剂已成为研发的热点。最近一项研究报道了通过基于结构的药物设计发现高...
FABP4 基因敲除的小鼠可以提高胰岛素敏感性和改善口服糖耐量。因此,其是治疗Ⅱ型糖尿病等代谢性疾病的潜在药物靶标。 目前尚未有 FABP4 抑制剂进入临床研究,其原因主要是因为化合物的理化性质差,选择性差,尤其是抑制 FABP3 将导致严重的心肌损伤。此外,FABP4 的抑制会导致FABP5 的功能性代偿。因此,寻找活性强、...
FABP4 基因敲除的小鼠可以提高胰岛素敏感性和改善口服糖耐量。因此,其是治疗Ⅱ型糖尿病等代谢性疾病的潜在药物靶标。 目前尚未有 FABP4 抑制剂进入临床研究,其原因主要是因为化合物的理化性质差,选择性差,尤其是抑制 FABP3 将导致严重的心肌损伤。此外,FABP4 的抑制会导致FABP5 的功能性代偿。因此,寻找活性强、...
BMS-309403 (BMS309403)是芳香联苯三唑化合物,是细胞渗透性的FABP4选择性抑制剂,Kd值为4 nM,对FABP3/4/5的Ki值分别为250 nM、<2 nM和350 nM。FABPs是内源性脂肪酸的转运体,将脂肪酸从细胞表面运送到脂肪酸储存和代谢的不同位点,而BMS-309403竞争性结合FABPs蛋白质内部结合脂肪酸的口袋。 产品性质 英文别...
FABP4抑制剂是一种细胞可渗透的双苯并唑氧乙酸,通过靶向脂肪酸的结合口袋,作为A-FABP(脂肪细胞脂肪酸结合蛋白)的强效和选择性抑制剂(在使用1,8-ANS的竞争性结合试验中,Ki=<2 nM),而对肌肉和表皮FABP的亲和力要低得多(Ki分别为250 nM和350 nM)。FABP4抑制剂(A-FABP抑制剂)已被证明在体内外可有效地阻断泡...
本研究采用基于结构的策略，整合了虚拟筛选和子结构检索的方法，发现新型FABP4抑制剂 。 其中化合物36b活性最佳，IC50为1.5μM，化合物22b为FABP4/5的双重抑制剂。 同时用分子对接的方法分析了这些分子的结合模式，用点突变的方法进行确证。但是，仍有许多问题待解决，如这些化合物对FABP家族的选择性机制以及在...
本研究采用基于结构的策略,整合了虚拟筛选和子结构检索的方法,发现新型FABP4抑制剂。其中化合物36b活性最佳,IC50为1.5μM,化合物22b为FABP4/5的双重抑制剂。同时用分子对接的方法分析了这些分子的结合模式,用点突变的方法进行确证。但是,仍有许多问题待解决,如这些化合物对FABP家族的选择性机制以及在动物水平的活性如...
BMS-309403是FABP4抑制剂 BMS-309403是有效,选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白 (aFABP) 抑制剂,其Ki值小于 2 nM。 MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务 BMS-309403的生物活性 体外 BMS-309403以高亲和力结合FABP4,对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍。BMS-309403与蛋白...
FABP4 作为调节细胞内代谢及炎症通路的关键因子,是具有极大潜力的治疗Ⅱ型糖尿病及动脉粥样硬化等代谢性疾病的药物靶标。本研究利用基于结构的药物设计发现了选择性 FABP4 小分子抑制剂,为开发新型治疗Ⅱ型糖尿病及动脉粥样硬化等代谢性疾病的药物提供指导意义。
用途: BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4 或 aP2,抑制剂 规格: 50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g 保质期: 2年 外观性状: 白色粉末 BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4 或aP2,抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分...