EGFR-TKI靶向药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼等等。 EGFR-TKI靶向药物是被赋予了靶向能力的药物或制剂,可以使药物瞄准特定的病变部位,然后在局部蓄积或者释放药物的有效成分,能够在局部形成较高的浓度,有利于提高药效,还可以抑制毒副作用,能够达到治疗的目的,减少对组织和细胞的伤害。 常用...
三代EGFR-TKIs：除了与常见的敏感靶点及罕见靶点以外，还作用于特定的耐药基因突变。使用一、二代 EGFR-TKI 一段时间后，往往会发生获得性耐药，其中最主要的原因是 EGFR 基因上发生 T790M 突变，而三代药物如奥希替尼可以克服 T790M 导致的耐药。另外奥希替尼对一、二代 EGFR-TKI 的敏感位点也同样有效。代表药物...
阿法替尼(商品名吉泰瑞),是德国勃林格殷格翰公司开发生产的第二代不可逆EGFR/HER2抑制剂,这个第二代和不可逆的名头让大家曾经很期待阿法替尼能克服一代EGFR靶向药耐药,但实际上阿法替尼并不能很好地抑制耐药突变T790M,而且一线应用阿法替尼相比吉非替尼的总生存期优势也没有很明显,这就尴尬了。好在阿法替尼...
QLH11811是基于Brigatinib研制的一种四代EGFR-TKI,2022年ACCR上以摘要的形式公布了其临床前研究结果:细胞实验和异种移植模型中证实QLH11811对二重及三重突变型包括EGFR ex19del/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S、ex19del/C797S或L858R/C797S等均具有较强的抑制效果,并对七种患者来源的奥希替尼耐药模型都具有较...
EGFR罕见突变中,最常见为20号外显子插入(ex20ins)突变,除20ins外的主要罕见突变有G719X(ex18)、S768I(ex20)、L861Q(ex 21),其他罕见突变如18del、E709X、19ins和复合突变等。 2常见的靶向药及其特点 01一代靶向药 EGFR-TKIs 药物与靶点的结合并不牢固,是可逆的,药物存在脱靶情况 ...
EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点,基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼,二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现,针对EGFR的靶点新药也不断迭代,如第四代药物奥西替尼。 01 EGFR结构 表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜糖蛋白、酪氨酸蛋白激酶ERBB受体家族的...
第三代EGFR-TKI类药物有奥希替尼、伏美替尼、阿美替尼、贝福替尼。 EGFR-TKI类药物 不同点有哪些? 常见的肝药酶诱导剂:卡马西平、苯妥英钠等。 常见的肝药酶抑制剂:甲硝唑、环丙沙星等。 重要提示:患者就诊时应主动告知医生正在服用的其它药物,由医...
使用EGFR靶向药治疗后的耐药问题，将很快得到有效解决！四代靶向药物「三管齐下」BLU 945，相信大多数病友对这个名字并不陌生。BLU 945 是由美国Blueprint（蓝印）公司研发的一款口服、高选择性第四代EGFR抑制剂。早在 2020 年 9 月，欧洲肿瘤内科学会（ESMO）就曾报道了 BLU-945的潜在优势。在细胞试验中，BLU-...
针对EGFR 的靶向药物主要分为两类,一类是单克隆抗体(mAb),另一类是小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。mAb 与跨膜受体的细胞外结构域结合并阻断其二聚化,TKI 与细胞内结构域的 ATP 结合位点结合,阻断其磷酸化,从而抑制其信号传导[17]。 酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ...