EGFR-TKI靶向药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼等等。 EGFR-TKI靶向药物是被赋予了靶向能力的药物或制剂,可以使药物瞄准特定的病变部位,然后在局部蓄积或者释放药物的有效成分,能够在局部形成较高的浓度,有利于提高药效,还可以抑制毒副作用,能够达到治疗的目的,减少对组织和细胞的伤害。 常用...
EGFR-TKI靶向药物大多数包括吉非替尼片、阿法替尼片、盐酸埃克替尼片等药物,对于患者的肿瘤疾病恢复会有帮助。 1、吉非替尼片:是第1代的靶向药物,如果曾经接受过化疗,没有得到好转的患者,可以根据医生指导使用此药物治疗,具有控制肿瘤细胞扩散的作用。 2、阿法替尼片:属于第2代靶向药物,可以用于转移性肺小细胞...
表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是众多靶向药物中发展最快、种类最多的靶向药之一。目前已有一代、二代、三代 EGFR-TKI 药物被广泛用于临床,每一代药物的研发,都是为解决上一代药物的耐药难题,其中以奥希替尼为代表的第三代 EGFR-TKI 成功解决了第一/二代 EGFR-TKI 的 T790M 耐药突变难题。那么...
(1)一代EGFR-TKI 药物:与 EGFR可逆性结合,主要包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼;(2)二代EGFR-TKI药物:多为多靶点小分子药物,能与EGFR酪氨酸形成共价键,形成不可逆性结合,同时对ErbB家族其他成员(如ErbB-2 、ErbB-4)产生抑制活性。主要包括阿法替尼和达可替尼;(3)三代EGFR-TKI药物:高度选择...
国内进入到临床III期的3代EGFR-TKI主要有3款,分别上海倍而达药业的BPI-7711、东阳光药的甲磺酸莱洛替尼、上海药物所/江苏奥赛康的ASK120067。 01 BPI-7711(上海倍而达) 开发公司为上海倍而达药业有限公司,拟用于经早期EGFR-TKI靶向药物治疗由于T790M突变而失...
第三代药物:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证:奥希替尼:① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗;②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗;③用于ⅠB~ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的...
第二代 EGFR-TKI: 代表药物:阿法替尼、达克替尼 第三代 EGFR-TKI: 代表药物: 已上市:奥希替尼(AZD9291)、阿美替尼 在研药物:艾维替尼(AC0010)、 艾氟替尼、Rociletinib(CO-1686)、Olmutinib(BI1482694 /HM61713)、naquotinib(ASP8273)、EGF816等 ...
目前表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已广泛一线应用于EGFR敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,而耐药难以避免,针对常见耐药基因EGFR-T790M的第三代EGFR-TKIs,包括阿斯利康的奥希替尼(Osimertinib,AZD9291)、Rociletinib(CO-1686)、Olmutinib (BI1482694/HM61713)、...
第三代EGFR-TKI药物 奥希替尼(Osimertinib) 阿美替尼(almonertinib) 伏美替尼(Furmonertinib) 简评 近年来,抗肿瘤药物研发取得了长足进展,在 NSCLC 的赛道上,EGFR TKI 一直是各大药企关注的热门领域,而 EGFR TKI 在经过三代的进步更替,特别是第三代EGFR TKI 在临床上的成功吸引着中国诸多药企的加入,对 EGFR...