但是,大约一半的肿瘤患者随后出现了EGFR外显子20 T790M位点的突变,这也是患者耐药的主要原因。 奥西替尼是一种第三代EGFR-TKI抑制剂,其在临床前研究中对EGFR T790M突变的NSCLC患者展现出一定的疗效。然而,考虑到奥西替尼单药治疗的耐受性,目前联合治疗策略被认为能够延迟患者的疾病进展。 目前,贝伐单抗等抗血管内皮...
[8]. Rangachari D, To C, e al. EGFR-Mutated Lung Cancers Resistant to Osimertinib through EGFR C797S Respond to First-Generation Reversible EGFR Inhibitors but Eventually Acquire EGFR T790M/C797S in Preclinical Models and Clinical Samples. J Thorac Oncol. 2019 Nov;14(11):1995-2002. doi: 1...
与传统化疗药相比,吉非替尼、厄洛替尼等第一、二代EGFR-TKI能延长患者的生存期,但许多患者用药约12个月便发生获得性耐药(主要为T790M突变),导致疾病进展[1]。三代EGFR-TKI针对耐药突变进行新的靶点抑制,以改善患者的预后。奥希替尼为...
事实上,有少数未经EGFR-TKI治疗的NSCLC患者也携带EGFR T790M的原发性突变,有研究在5900例EGFR阳性患者中确定了61例为T790M原发突变和敏感突变共存,约占EGFR阳性人群的1.39%,并且最常见的伴随突变是L858R,而指南/共识尚未对这类患者建议标准的治疗方案[2-3]。 近期,我司就为一例初治的肺腺癌患者检出EGFR 19号外...
5月13日,翰森制药发布公告,附属公司江苏豪森药业集团有限公司开发的阿美乐(甲磺酸阿美替尼)一线治疗具有EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)上市申请获国家药品监督管理局(NMPA)受理。 阿美替尼于2020年3月17日首次获NMPA批准上市,用于二线治...
该研究结果表明一线A+T治疗显着延缓了疾病进展时间,并在可接受安全性的前提下提高了治疗有效率。T790M是TKI单药治疗最常见的的获得性耐药机制,但在接受A+T的患者中较少见。 参考文献 [1]Youn B, Trikalinos N A, Mor V, et al. Real‐world use and survival outcomes of immune checkpoint inhibitors in ...
有数据显示,对吉非替尼和厄洛替尼耐药的NSCLC患者中超过50%存在EGFR T790M耐药性突变[7] 。EGFR T790M耐药性突变将EGFR基因20外显子第790位点的苏氨酸(Thr)替换为甲硫氨酸(Met),使得第一代EGFR-TKI在与ATP竞争性结合ATP结合位点的对抗战中败下阵来。
表皮生长因子受体(EGFR)突变的靶向药物EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已经成为多个指南推荐的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线治疗方案。与传统化疗药相比,吉非替尼、厄洛替尼等第一、二代EGFR-TKI能延长患者的生存期,但许多患者用药约12个月便发生获得性耐药(主要为T790M突变),导致疾病进展[1]。三代EGFR-TKI针对...
无论研究者评估或BICR评估,试验组的颅内病灶PFS、ORR和DoR均优于对照组。总生存(OS)数据尚不成熟。EGFR T790M突变是最常见的耐药突变,试验组和对照组的发生率分别为 33.3% 和 12%。 安全性 未发现新的不良反应信号。两组间任意级别治疗相关不良反应(TRAEs)发生率相似(97.7% vs 94%)。3级以上TRAEs发生率分别...
阿法替尼(商品名吉泰瑞),是德国勃林格殷格翰公司开发生产的第二代不可逆EGFR/HER2抑制剂,这个第二代和不可逆的名头让大家曾经很期待阿法替尼能克服一代EGFR靶向药耐药,但实际上阿法替尼并不能很好地抑制耐药突变T790M,而且一线应用阿法替尼相比吉非替尼的总生存期优势也没有很明显,这就尴尬了。好在阿法替尼...