Rybrevant的成功带动了相关靶点双抗的深度布局,本文将多个维度全方位,深度介绍EGFR/cMET的临床及研究格局:1)EGFR/cMET的作用机制及筛选策略,主要是基于amivantamab开展;2)amivantamab的临床研究进展及格局;3)国内外EGFR/cMET的临床前及部分临床数据解读及汇总;4) E...
埃万妥单抗通过其新颖的作用机制，在铂类化疗进展的EGFR Exon20ins突变的NSCLC患者中产生了稳健和持久的疗效反应，安全性可耐受。细节探究 剂量爬坡 剂量递增的主要目的是确定最大耐受剂量和推荐的II期剂量（RP2D），而剂量扩大的主要目的则是评估埃万妥单抗在RP2D时的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。剂量增加和扩大的主...
2021年5月21日，FDA批准强生EGFR/cMET双抗Amivantamab上市，用于治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌，商品名为Rybrevant。强生EGFR/cMET双抗作用机制 此外，ADC的独特作用机制，通过内吞后释放毒素直接杀伤癌细胞，理论上对很多耐药突变同样有效。ADC作用机制 事实上，针对EGFR开发ADC药物由来已久，艾伯维在该靶点...
一线一代和三代 EGFR-TKI 联合或许可以克服耐药突变的产生。 双抗联合三代 EGFR-TKI,小样本 ORR100% Amivantamab(JNJ-61186372)是靶向 EGFR 和 cMET 的双特异性抗体,有三重作用机制,一是通过阻断配受体结合来抑制激活,二是通过诱导受体降解,三是利用 Fc...
强生EGFR/cMET双抗作用机制 此外,ADC的独特作用机制,通过内吞后释放毒素直接杀伤癌细胞,理论上对很多耐药突变同样有效。 ADC作用机制 事实上,针对EGFR开发ADC药物由来已久,艾伯维在该靶点即耕耘很久,先后开发了ABBV-221、ABT-414(ADC技术与Seagen合作)等多款EGFR ADC药物。ABBV-221、ABT-414在临床前和早期临床中均...
Amivantamab-vmjw(中文名:埃万妥单抗注射液,商品名:Rybrevant,研发代号:JNJ-6372)是一种靶向作用于EGFR耐药突变、MET突变和扩增的双特异性抗体,可以同时结合EGFR和c-Met的胞外结构,阻断配体与EGFR和MET的结合,促进受体降解,还可触发抗体依赖性细胞毒性。
EGFRxcMET双抗的内吞机制因亲和力的不同而不同。如图Fig.7A,高亲和力的抗体QD6/B09展现了一个良好的内吞,但通过单臂高亲和力EGFR抗体就可以展现出相似的内吞值,而可以看出cMET介导的内吞是很弱的。 而在低亲和力的RAA22/B09双抗中,如图Fig.7B,我们可以看到低亲和力的单价EGFR抗体内吞效果是很差的,单价cMET的...
10 月 26 日,据 CDE 官网显示,强生埃万妥单抗(Amivantamab)国内申报上市(受理号:JXSS2300080)。Amivantamab 是全球首款获批上市的 EGFR/cMET 双抗,2021 年 5 月基于 Ib 期临床数据获 FDA 批准用于经含铂化疗后进展的 EGFR 外显子 20 插入突变 NSCLC。PAPILLON 是一项 Amivantamab 联用化疗用于初治 EGFR...
礼来LY3164530的设计使该双抗很难同时结合EGFR/cMet这2个受体,而只能达到2个单抗联用的效果。其次,LY3164530使用了IgG4而减弱了ADCC及ADCP功能。另外,LY3164530是一种2+2的Format具备Avidity效果,在相同KD的情况下亲和力显著提高。EGFR是一个在正常组织中有较高表达的靶点,靶向EGFR的单抗Cetuximab有较严重的副作用,...
普方生物利用专有技术平台开发的PRO1286是一款针对于多种实体肿瘤的双抗ADC药物,由对EGFR和cMET具有微调亲和力的双特异性人源化IgG1(被称为 "Bsab")和基于拓扑异构酶1抑制剂的连接子-载荷sesutecan组成。该载荷连接子已经在既往多靶点的临床前研究中经过验证,并在以FR为靶点的ADC药物(rinatabart sesutecan )的临...