进一步的研究表明,EGFR的过表达不仅影响了HER2 ADC的内化,还改变了HER2的二聚体状态。在EGFR高表达的细胞中,HER2/HER2同源二聚体的数量减少了2倍,而EGFR/HER2异二聚体的数量增加了3倍(图2A和B)。揭示了EGFR过表达可能导致HER2 ADC疗效...
因此,迫切需要一种选择性、口服、耐受性良好的HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI),这种抑制剂可以有效靶向HER2突变体,同时保留EGFR正常活性功能。 近日,来自奥地利Boehringer Ingelheim公司的Ralph A. Neumüller博士携团队在Cancer Discovery杂志上发表...
据公告显示，迈华替尼片为一款新型、强效、高选择性、具有口服活性的不可逆EGFR/人表皮生长因子受体-2（HER2）小分子抑制剂，是全新的、拥有自主知识产权的国家1类创新药。尽管目前已经有多款EGFR-TKI在中国获批上市用于21号外显子L858R置换突变NSCLC的一线治疗，但是此类肺癌患者群体的治疗存在未满足的临床需求。主要...
同时，这也解释了为什么服用ALK靶向药的患者往往比EGFR、HER2等基因突变患者效果更好的原因——当“基因种子”表现为跳跃性时，说明癌细胞更依赖于这个靶点，使用针对该靶点的药物，更容易对癌细胞造成致命性的杀伤力；而当“基因种子”表现为渐进性时，说明这个靶点对癌细胞是辅助性的，使用针对该靶点的治疗药物，对...
Hemay022(Sacibertinib)是新一代小分子双重表皮生长因子受体(EGFR/HER2)酪氨酸激酶抑制剂,属于靶向治疗药物。临床前和Ia期的单药研究中表现出显著的抗肿瘤活性和可接受的耐受性。与拉帕替尼(Lapatinib)相比,Hemay022具有不可逆抑制以及活性更高的特点,用于治疗经曲妥珠单抗治疗后的HER2阳性、ER阳性晚期乳腺癌患者。
一项针对163个胆道癌组织样本的深入研究,目的是进一步探索胆道癌中表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)、间质-上皮细胞转化因子(MET)的基因扩增和蛋白表达,以及它们对预后的影响。以下是对这项研究的主要内容进行的梳理。 01入组人群和试验方法 ...
HER2突变是肺癌的常见驱动突变基因之一,在2%的肺癌中可以检测出。目前可用的药物有:T-DM1、阿法替尼、曲妥珠单抗、吡咯替尼(Pyrotinib)和波奇替尼。在肺癌的现行NCCN指南中,对于HER2突变的肺癌推荐以T-DM1为主。 HER2突变靶向药 药物用法及用量: T-DM1(Ado-trastuzumab emtansine) ...
这类药物主要包括曲妥珠单抗（赫赛汀）、帕妥珠单抗等单克隆抗体，它们能够特异性地结合HER2受体，阻断其下游信号传递，诱导肿瘤细胞凋亡或抑制其增殖。二、从EGFR到HER2的精准靶向应用 肺癌的EGFR靶向药物：非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的主要类型之一，EGFR突变是其常见的分子特征。针对EGFR突变的靶向药物如厄洛替尼、...
这项研究共纳入2019年5月至2020年6月,30例在意大利纳入同情用药计划的携带EGFR及HER2第20外显子插入突变的患者,别有16.6%、36.6%和46.6%的患者一线、二线及三线接受波奇替尼治疗。发生于EGFR和HER2插入突变的比例分别为73.3%和26.7%。28例可评估疗效的患者,ORR为30%( EGFR/HER-2:22.7%/50%),DCR为81%( ...