综上所述,EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用,EDP-235对冠状病毒3CLpro活性位点具有高度选择性,在10µM范围内没有可测量的细胞毒性。EDP-235在对已知的sars - cov - 23clpro变体的交叉耐药测试中表现出比nirmatrelvir更好的特性,无论是自然的还是通过...
2)EDP-235的广谱抗病毒活性:EDP-235在多种体外模型中表现出对SARS-CoV-2的强效抑制作用,包括对不同的SARS-CoV-2变体(如Delta、Omicron)的复制抑制,EC50在11至73 nM之间。此外,EDP-235对其他人类冠状病毒(如HCoV-229E、HCoV-OC...
3月29日,Enanta宣布FDA已授予该公司每日1次口服新冠药EDP-235快速通道资格认定。 EDP-235是一款冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂。目前正在进行一项首个人体I期研究,在健康志愿者中评价口服EDP-235单剂量递增(SAD)(包括2部分食物效应队列)和多剂量递增(MAD)与安慰剂相比的安全性、耐受性和药代动力学。 临床前数据显示,ED...
EDP-235是目前报道的活性最强的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂,没有之一。 药代动力学PK数据: (1)透膜性好,肝微粒体代谢慢; (2)大鼠口服生物利用度为95%; (3)大鼠组织分布研究表明,EDP-235主要分布在肺、肾、肝和心脏,肺部暴露量约为血浆暴露量的4倍以上,肺本就是新冠感染的主要靶组织,这一点难能可贵;...
美国生物技术公司Enanta Pharmaceuticals（ENTA.US）表示，其潜在的治疗COVID-19的口服药物EDP-235在临床前研究中显示出抗病毒活性。 该公司表示，在一项生化分析中，EDP-235抑制了SARS-CoV-2 3CLpro蛋白酶，这种活性在SARS-CoV-2变异体的蛋白酶中保持不变。 该公司指出，候选药物有效地阻止了SARS-CoV-2在多种...
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