EDCI缩合反应是一种重要的有机合成方法,通过EDCI催化,可以将羧酸和氨基化合物缩合生成酰胺化合物。其反应机理包括激活、缩合和消除三个步骤。EDCI缩合反应在有机合成中具有广泛的应用,可以用于合成酰胺化合物、多肽和蛋白质等。通过对EDCI缩合反应的研究和应用,可以进一步拓展有机合成的领域,为药物合成、天然产物合成等领...
第一步:EDCI缩合机理的基本原理 EDCI(1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺)是一种双电子亲合体,它与羧酸形成中间体,该中间体可以进行酰化反应。这种反应通常在氮氢化合物的存在下进行,氮氢化合物可以作为缩合剂或质子来源。EDCI缩合机理是一种酰化反应,其基本原理是EDCI与羧酸中间体形成酰胺或酰离子,而氮氢化...
常用的缩合剂主要有3种:二环己基碳二亚胺(DCC)、二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)。 使用该类的缩合剂一般需要加入酰化催化剂或活化剂,如DMAP、HOBt等。由于在反应的第一阶段酸对碳二亚胺的加成中间体其并不稳定,若不用酰化...
4、EDCI HOBT,一般用的较多,搭配使用,有时酸的位阻较大或者连有吸电子基团反应或停留在活性酯这一步,一般加碱,2-3 当量的 DIEA,一般以二氯甲烷为溶剂,溶解性不好时也可用 DMF。(有时加催化量的DMAP,针对有位阻的反应)。这类缩合剂活性相对要差一些,一般需要和酸先活化 1 小时,再将胺加入。 5、鎓盐类的...
其缩合原理如下: 首先,在反应体系中加入edci后,它与酸酐中的羧基反应,形成活化的edishydrazine中间体。 然后,酰胺中的氮原子通过亲核攻击,与活化的edishydrazine中间体缩合。这个缩合反应是通过羧基的离去,以及氮原子的亲核取代实现的。最终形成酰胺的缩合产物。 edci在这个反应中起到了活化缩合试剂的作用,促进了酰胺和...
EDCI法进行酸胺缩合是大部分工艺的选择,是绝大数项目酸胺缩合反应都会尝试的一种方法。 EDCI法进行酸胺缩合的机理 理想路径 酸和EDCI作用得到O-酰基脲,O-酰基脲直接和胺反应得到目标物 O-酰基脲和HOBT作用得到活性酯,再和胺反应得到目标物 by-product信息 ...
edci hobt缩合反应机理 药物化学中酰胺化反应运用最多的缩合剂是EDCI,通常和HOBt并用,主要原因是反应生成的脲是水溶性易除去,酰胺化反应通常需要把酸活酯化,但是这个中间体不稳定,因此加入活化剂(DNAP, HOBt等)。 其实除了EDCI外,还有DCC和DIC,且价钱便宜。DCC一般跟DMAP合用,缺点就是DCC反应生出的二环己基脲微...
EDCI缩合剂(CAS号:25952-53-8,分子式:C8H18ClN3,分子量:191.70)可以说是酸胺缩合中最常用的缩合剂了,通常与HOBt(1-羟基苯并三唑, CAS号:2592-95-2)或DMAP搭配使用。 常见的加料顺序有,其它试剂加在一起,溶于DCM,DMF等溶剂中,...
EDCI缩合原理是指交联剂在液体和固体表面之间形成双链型分子离子对,从而形成新的混合物,降低溶液中不溶性聚合物的溶解度,达到缩合的目的。交联剂类似于HOBT中颗粒表面元素,与双链型分子表面离子结合形成双链型分子离子对,这种双链型分子离子对受到电场的吸引,使溶液中的双链型分子聚合物紧密结合,从而形成新的混合物...
EDCI是一种具有活性亚胺结构的试剂,在EDCI/DMAP酯化反应中起到了非常重要的作用。其作用机理如下: 首先,在EDCI/DMAP体系中,EDCI会与羧酸反应,生成活性的EDCI中间体。这个中间体具有亲电性,可以与DMAP形成复合物。复合物的形成有助于加速酯化反应的进行。 其次,EDCI中间体还可以与胺类物质发生缩合反应,生成氨基酸中间体...