在该过程中,起决定性作用的E3泛素化连接酶能介导泛素蛋白连接到靶蛋白上,因此针对E3进行PROTAC药物的弹头及分子胶降解剂(Molecular glue degrader, MGD)正逐渐被人们所关注和深入探究。最近,来自阿斯利康的两位研究者联合在JMC上发表综述文章,总结近年来基于结构的先导化合物发现策略(Fragment-based lead discovery, FB...
E3泛素连接酶配体 | IAP | MedChemExpress 英文名称: 总访问: 113 国产/进口: 进口 半年访问: 32 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 电询 最后更新: 2024-11-4 货号: HY-B2629 CAS 号: 参考报价: 电询 立即询价 电话咨询 ...
开发新的E3连接酶可能为PROTACs提供更好的机会,可以开发出具有更高的选择性和特异性的PROTAC,用于有效的疾病治疗。 已开发的E3泛素连接酶配体 CRBN配体 在20世纪50年代,沙利度胺(1)首先由celgene开发,作为孕妇晨吐的镇静剂。然而,在20世纪60年代初,沙利度胺因其严重的致畸作用被撤出市场。 而后,沙利度胺被...
PROTAC是由两个配体通过连接子结合的双功能分子:一端是靶蛋白的配体,用于结合待降解的蛋白质;另一端是E3泛素连接酶的配体,用于招募E3连接酶使其富集在靶蛋白附近。 如图1所示,PROTAC诱导的靶蛋白降解过程可分为三个步骤:(1)PROTAC分子结合靶蛋白(POI)和E3连接酶以形成三元复合物(POI-PROTAC-E3连接酶);(2)...
RING型是E3泛素连接酶最大的家族,其中的Cullin-RING连接酶亚群,是包含cullin蛋白、RING蛋白、适配器蛋白和底物受体蛋白的多亚基E3连接酶复合物。例如,最广泛应用于靶点蛋白降解领域的CRBN,属于Cullin-RING中的Cullin4(CUL4)亚群,其配体沙利度胺及其类似物(免疫调节性亚胺药物,IMiDs)与CRBN结合可诱导多种蛋白降解。
www.MedChemE • Inhibitors • Screening Libraries • Proteins HY-L128 E3 泛素连接酶配体库 E3 Ligase Ligand Library 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。PROTACs 由E3 泛素连接酶配体、 连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs 可以...
PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,蛋白靶向降解嵌合体)是通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解的一种技术。 PROTAC分子由三部分组成:靶向结合目标蛋白的配体、招募E3泛素连接酶的配体以及两者之间的连接链(linker)。PROTAC分子与靶蛋白和E3泛素连接酶形成稳定的三元复合物,E3泛素连接酶为靶蛋白贴上泛素标签,泛素化...
异双功能招募配体偶联E3泛素连接酶/1-N-Boc-3-hydroxyazetidine PROTAC的原理及其作用特点：蛋白水解靶向嵌合体( proteolysis targeting chimeras，PROTAC)的概念通过对甲硫氨酰氨肽酶2(MctAp-2)的降解。此后，针对雄激素受体(AR)和雌激素受体(ER)的 PROTAC陆续出现。随着相应的PROTAC被成功合成之后，结合卤素的卤...
E3连接酶配体1，1948273-03-7，在生物体内，E3连接酶配体1（E3 Ligase Ligand 1）是一种重要的蛋白质。它的主要功能是参与泛素化修饰过程，这种修饰有助于细胞内部正确地降解不需要的或损坏的蛋白质。这种过程被称为蛋白质降解，它是细胞内维持平衡的重要机制。 二、基础产品数据（Basic Product Data）：CAS号：...
公司: MedChemExpress LLC 联系人:高欢 联系电话: 13611715263 021-58955995 联系邮箱:sales@medchemexpress.cn QQ: 2881321772 微信: 产品属性 规格 电询 数量 货期:电询 产品说明 MCE (MedChemExpress) 致力于信号通路研究,提供抑制剂、天然产物、多肽、寡核苷酸、定制合成服务,GMP 级别。 Cereblon Modulator...