A7R多肽能特异性靶向VEGFR2和NRP-1高表达的肿瘤新生血管和肿瘤细胞。采用酰胺键将MC分子与逆序D-构型A7R多肽连接制得MC-DA7R后,通过其结构中的巯基与MAL-PEG-DSPE中的马来酰亚胺基反应,获得线形多功能材料MC-DA7RPEG-DSPE,构建了MC-DA7R-PEG-DSPE脂质体递药系统。 该MC-DA7R-PEG-DSPE脂质体递药系统可实现BB...
与不含PEG的脂质体相比，DSPE-PEG-脂质体在体外血浆的稳定性高，与血浆成分的吸附慢；体内血循环清除时间延长30%，因此PEG修饰的这种脂质体具有长循环、隐形和立体稳定的特点。DSPE-PEG-MAL 偶联反应建议在有机溶剂中进行。需要注意偶联物中-SH 的空间位阻（如多肽的分子量过大会影响MAL 的连接效率，导致反应率过...