DS-8201新药在肺癌治疗中的卓越表现：HER2突变/过表达患者显著获益德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan，DS-8201），作为一种抗体偶联药物（ADC），凭借其高达7~8的药物与抗体比率（DAR），在肺癌治疗领域展现出显著优势。该药物巧妙地结合了人源化抗HER2单克隆抗体（Trastuzumab）、可裂解四肽基连接剂以及细胞毒性拓...
德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)在HER2介导的内吞作用下进入肿瘤细胞内部,随后经溶酶体蛋白酶的特异性识别和降解,释放出高活性载药发挥抗肿瘤杀伤作用,并且高的药物抗体比(DAR)和旁观者效应有助于增强德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)...
一、药物结构 tdm1:采用不可裂解的linker,偶联位点和毒素的具体结构相对传统。 ds8201:采用可裂解的linker,偶联位点为半胱氨酸,DAR(药物抗体比)为7-8,高于tdm1的3.5。其毒素DXd活性比tdm1中的毒素强10倍左右。 二、作用机制 tdm1:通过靶向HER-2,抑制HER-2的信号,发挥抗体介导细胞毒性,来抑制HER-2乳腺癌细胞和...
JSKN003在KN026的基础上通过可裂解GGFG四肽linker搭载TOPI抑制剂Dxd,从这点看与DS-8201是一致的,康宁杰瑞布局这一管线也对标了DS-8201。不过JSKN003最大的特色是其偶联方法,该药物是基于康宁杰瑞的糖链定点偶联技术平台研发的,一酶两步法的技术路线使其比Synaffix的工艺更高效。该方法有效的将DAR值控制在3-4,此...
“围剿”阿斯利康DS8201，罗氏、恒瑞们的“杀手锏”够硬吗？去年来，科伦与默沙东总额超百亿美金的ADC药物重磅交易，以及阿斯利康重磅药DS-8201在中国获批上市等，使行业对ADC药物的热情不断攀升。同时，作为国内市场先行者罗氏T-DM1，面对超强竞争者阿斯利康DS-8201，选择开启价格战以抢先占领市场（降价幅度高达52％）...
以下表格是我总结的DS-8201与T-DM1差异化优势,这部分面向专业人士,患者可以直接跳过。 8201T-DM1差异化优势 抗体曲妥珠单抗曲妥珠单抗/ DAR比值8:14:1高载药量有更高的杀伤力 载药德卢替康DM1德卢替康为拓扑异构酶I抑制剂,患者几乎未使用过此类化疗药,理论上对其敏感;而DM1为微管抑制剂,与紫杉类、艾力布林等...
优赫得®(DS-8201,也称为Enhertu),是一种ADC(抗体药物偶联物),它拥有高活性强效载药、药物抗体比(DAR)高达8,独特的可裂解连接子可以带来“旁观者效应”,可以精准杀灭肿瘤细胞,给患者带来更长的无进展生存。 优赫得®能够精准地识别并攻击HER2阳性的癌细胞。而众所周知,HER2阳性,意味着癌细胞表面有过多的HE...
DS-8201是由第一三共原研的一款靶向HER2的ADC产品,通过可切割的四肽连接链将HER2单抗Trastuzumab(曲妥珠单抗)与拓扑异构酶I抑制剂Dxd(效能比伊立替康高10倍)偶联而得,药物抗体比(DAR)高达8(图4)。 目前DS-8201获批的适应症包括治疗不可切除或转移性HER2阳性 (IHC 3+ 或原位杂交 [ISH]+) 乳腺癌的成人患者、...
聚集体;DS-8201;SEC;Biozen dSEC-2;BioTi 化合物信息 表1. 化合物信息 实验部分 1 仪器、试剂与材料 1.1 主要仪器设备 高效液相色谱仪 1.2 试剂材料 磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、氯化钾为分析纯,乙腈为色谱纯,屈臣氏蒸馏水 1.3 样品 Trastuzumab-deruxtecan,DAR值为8。用纯水稀释为浓度为1.0mg/mL ...
DS-8201a的DAR接近8,是已经获批ADC的2~4倍,有助于向靶细胞输送更多的药物。此外,每个抗体连接的细胞毒药物数量稳定,可表现出更佳的药代动力学特性和较低的毒性。④较短的药物半衰期:在活体实验中,DXd在血液中的半衰期显著缩短,与已经获批的ADC相...