DPP-4抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂,是一类治疗2型糖尿病的药物,该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。1....
研究表明,DPP-IV抑制剂可以逆转与人类1型糖尿病发病机制和临床症状相当类似的非肥胖型糖尿病(NOD)小鼠新生糖尿病、减少胰岛炎、上调胰腺周围淋巴结和胸腺中T调节细胞,并且可以扩大NOD小鼠β细胞团。我们的研究结果显示,G蛋白偶联受体119(GPR119)激活剂可以激活GPR119,促进GLP-1释放,刺激β细胞...
DPP-4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶。DPP-4在肠道中表达最高,在肝脏、胰腺、胎盘、胸腺也有表达。DPP-4可以灭活多种生物活性肽,包括GLP-1 和GIP。DPP-4 抑制剂可以使 DPP-4失活,从而不分解GLP-1 ,通过提高GLP-1的水平,发挥控制血糖的作用,是目前治疗糖尿病的主攻方向之一。已上市药物 迄今,世界范围内...