CAS号1915007-89-4分子量384.35 密度N/A沸点N/A 分子式C21H15F3N2O2熔点N/A MSDSN/A闪点N/A DPP-4抑制剂1用途 DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。 DPP-4抑制剂1名称 中文名DPP-4抑制
利格列汀是一种基于黄嘌呤结构的新型DPP-4抑制剂,其分子式为C25H28N8O2,分子量472.5 Da(图1)。利格列汀对DPP-4酶具有高度选择性,亲和力是DPP-8酶的4万倍,大于DPP-9酶1万倍。 利格列汀药效学和药代动力学 利格列汀DPP-4酶活性抑制的效应与其他DPP-4抑制剂相似,但其抑制能力强于西格列汀、阿格列汀、沙...
分子量:384.35 分子式:C₂₁H₁₅F₃N₂O₂CAS No.:1915007-89-4 描述:DPP-4抑制剂1(化合物5)是一种有效的长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,用于治疗T2DM,KD为0.177 nM [1]。IC50 & Target:KD: 0.177 nM (DPP-4)[1].体内:单剂...
分子量 383.45 分子式 C19H25N7O2 CAS No. 739366-20-2 Smiles Cc1cc2ncc(cn2n1)C(=O)NCC(C)(C)NCC(=O)N1CCC[C@H]1C#N 密度 1.33 g/cm3 (Predicted) 储存&溶解度 存储 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 溶解度信息 DMSO: 50 ...
作为最稳定的DPP-4抑制剂,Vildagliptin可与DPP-4的S1-和S2-催化位点结合,模拟P-1位点过渡态。 别名 维格列汀, 维达列汀, NVP-LAF 237, LAF237 化学信息 分子量 303.4 分子式 C17H25N3O2 CAS No. 274901-16-5 Smiles OC12CC3CC(C1)CC(C3)(C2)NCC(=O)N1CCCC1C#N 密度 1.27 g/cm3 储存&溶解度 存...
参见,例如,yarona.,naiderf.crit.rev.biochem.mol.biol.28,31–81(1993);mentleinr.regulpept.85(1):9-24(1999)。因此,dpp-4通过其抑制趋化因子和肽激素的能力调节葡萄糖代谢、食欲和疼痛调节。 除了作为调节性蛋白酶的作用,dpp-4还结合若干分子并诱导胞内信号转导。具体地,dpp-4通过结合至包括腺苷脱氨酶...
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DPP4、a1-MG、Cys C、TRU、IgG以及DPP-4与a1-MG、Cys C、TRU联合检测水平的受试者工作特征曲线下面积为0.742、0.736、0.843、0.868、0.836和0.899;DPP4、a1-MG、Cys C及TRU联合检测灵敏度为93.42% ,特异度为86.90%,阳性预测值为86.59%,阴性预测值为93.59%。结论:尿外泌体DPP4、尿Cys C和尿...
最初研发的核心设计思路是在DPP-4i单周制剂基础上,通过引入氟(F)元素来改善化合物的药效和药代动力学性能,从而达到超长效口服降糖效果。但在结构设计的过程中,关于F元素引入的位置和形态充满了挑战。例如,一开始设计的F取代分子难以兼顾PK特性和PD活性要求,经过不断调整,终于找到一个最合适的取代位置及含氟基团,...
不同DPP-4抑制剂的分子结构 拟肽类:基于DPP-4的天然底物GLP-1的N端结构片段为化学模拟对象来进行药物设计 维格列汀 西格列汀 沙格列汀 非拟肽类:不专门针对DPP-4的天然底物GLP-1的N端结构片段为化学模拟对象来进行药物设计 利格列汀 阿格列汀 DeaconCF,etal.DiabetesObesMetab.2011Jan;13(1):7-18.阿格列...