中文名discodermolide 英文名discodermolide 英文别名XAA296 disermolide discodermolide Disulfide, 1-methylpropyl (2E)-3-(methylsulfinyl)-2-propenyl Carbamic acid 3,9,13-trihydroxy-14-(4-hydroxy-3,5-dimethyl-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-2,4,6,8,10-pentamethyl-1-(1-methyl-penta-2,4-dienyl...
英文名: discodermolide 英文别名: XAA296;XAA 296;XAA-296;disermolide;discodermolide;Disulfide, 1-methylpropyl (2E)-3-(methylsulfinyl)-2-propenyl;Carbamic acid 3,9,13-trihydroxy-14-(4-hydroxy-3,5-dimethyl-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-2,4,6,8,10-pentamethyl-1-(1-methyl-penta-2,4...
抗肿瘤药物Discodermolide的研究进展 Discodermolide是一种来自海洋生物海绵Discodermiadissoluta的多羟基-δ-内酯类化合物.与紫杉醇类似,Discodermolide也具有稳定微管的作用,而且它在β-微管蛋白上的结合位点与紫杉醇重叠.但是与紫杉醇不同的是,Discodermolide的水溶性好,特异性强,而且它对抗紫杉醇的`细胞仍然具有活...
discodermolide三维定量构效关系微管蛋白Discodermolide是一种新颖的作用于微管蛋白的抗肿瘤化合物,具有良好的药用前景.为了设计出药效更好的类似物,我们用比较分子力场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)对discodermolide及其衍生物进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)的研究,并建立了相关的预测模型.其中,CoMFA...
discodermolide[46•,47], which so far has culminated in the amazing synthesis of one gram of material by Smithet al.[46•]. Discodermolide is significantly more active thanpaclitaxelagainst different types ofMDRcell lines[11,28••], but its ability to overcome P-gp-mediated MDR is...
Discodermolide的全合成,对于制备不良和起始,迪斯科(dermolide)是一种微管稳定化合物; 比紫杉醇及其衍生物更有效。它与诺华公司进行了试验,但在最终取得令人印象深刻的60克之后被拉到最后。
【摘要】Discodermolide是一种来自海洋生物海绵Discodermia dissoluta的多羟基-δ-内酯类化合物.与紫杉醇类似,Discodermolide也具有稳定微管的作用,而且它在β-微管蛋白上的结合位点与紫杉醇重叠.但是与紫杉醇不同的是,Discodermolide的水溶性好,特异性强,而且它对抗紫杉醇的细胞仍然具有活性,因此可能成为潜在的抗癌药...
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1996年,Deb Hung等人发现了天然产物圆皮海绵内酯(discodermolide),它可以稳固α和β微管蛋白单体的结合。这些化合物的作用并不是诱导新结合,而是稳定微管。然而,这些“分子钳”的潜在机制与化合物诱导新结合有关。2000年发现一种简单的合成化合物也可以诱导天然蛋白的结合,为这一领域开辟了新的方向。
The in vitro immunosuppressive properties of a novel, marine-derived compound, discodermolide, are reported here. Discodermolide suppressed the proliferative responses of splenocytes in the murine two-way mixed lymphocyte reaction (MLR) and concanavalin A stimulated cultures, with IC50 values of 0.2...