靶向蛋白激酶是癌症治疗中的重要策略之一,抑制剂直接与蛋白激酶活性构象或者非活性构象结合,区分其结构为活性构象还是非活性构象一般可通过其活性loop起始的保守的DFG残基的朝向进行判断:DFG中苯丙氨酸向里与C-螺旋和N端相互作用的DFG-in构象为活性构象,DFG的苯丙氨酸朝外占据ATP结合口袋的构象为DFG-out非活性构象。基于...
蛋白激酶在癌症治疗中扮演着重要角色，其活性构象和非活性构象可通过活性loop起始的保守DFG残基的朝向来判断。DFG-in构象中，苯丙氨酸向里与C-螺旋和N端相互作用，为活性构象；而DFG-out构象中，苯丙氨酸朝外占据ATP结合口袋，为非活性构象。基于这种DFG朝向的区别，结合的抑制剂也被分为Type-I型（与DFG...