2024年3月,美国食品药品管理局(FDA)赋予了 Avutometinib(VS-6766)单独或者和FAK 抑制剂Defactinib(VS-6063)联合用于治疗复发性低级别浆液性卵巢癌患者的孤儿药资格,此称号象征着针对该卵巢癌的治疗取得了关键的进展,当下这种亚型肿瘤尚未...
Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。性价比高,品质保障。
VS-6063;PF-04554878;Defactinib 分子式:C20H21F3N8O3S 分子量:510.49 简介:Defactinib 是一种新型FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 别名:VS-6063; PF-04554878;Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(...
Verastem Oncology已向美国食品药品监督管理局(FDA)提交了一项滚动新药申请(NDA),旨在寻求批准avutometinib (VS-6766) 与 defactinib (VS-6063) 的组合疗法,用于治疗携带KRAS突变的复发性低级别浆液性卵巢癌成年患者。这些患者在申请此疗法之前,已经接受过至少一种全身性治疗。 该申请是基于RAMP 201二期临床试验(NCT...
DEFACTINIB (VS-6063, PF-04554878) 【英文名称】PF-04554878 【CAS】1345713-71-4 【分子式】C20H21F3N8O3S 【分子量】510.4927496 【品牌】源叶 【货号】S88837-5mg 【纯度】S88837-5mg 【保存温度】-20℃ 公司简介 上海源叶生物科技有限公司(Shanghai yuanye Bio-Technology Co., Ltd)成立于2009年,是一...
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063 (0-10µM)显著抑制pFAK (Tyr397)表达,VS-6063和PTX联用抑制细胞增殖。[1] 2、动物实验(体内实验) 在HeyA8和SKOV3ip1移植瘤小鼠模型中,VS-6063 (25mg/kg)和PTX联用导致的肿瘤重量减轻幅度最大;在HeyA8-MDR和SKOV3-TR移植瘤小...
美国食品药品监督管理局(FDA)最近授予了Avutometinib(VS-6766)和Defactinib(VS-6063)联合用药用于治疗胰腺癌的孤儿药资格。这一决定基于临床试验的积极结果,其中8位可评估的患者均显示出肿瘤控制,并且有75%的患者观察到肿瘤显著缩小。这两种药物均由Verastem Oncology公司开发。 此外,FDA还授予了Avutometinib和Defact...
Avutometinib(VS-6766)是第1类口服RAF/MEK阻断剂,可有效抑制MEK激酶活性,同时阻断上游RAF(ARAF、BRAF和CRAF)对MEK的代偿性再激活。Defactinib(VS-6063)是FAK的选择性抑制剂,FAK是一个信号靶点,已被证明可介导对多种抗癌药物的耐药性。 Avutometinib+Defactinib临床试验动态 ...
Defactinib(VS-6063;PF-04554878)是一种新型FAK抑制剂,抑制FAK在Tyr397位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务 ...
近日,美国食品药品管理局(FDA)授予Avutometinib(VS-6766)单独或与FAK抑制剂Defactinib(VS-6063)联用治疗复发性低级别浆液性卵巢癌患者的孤儿药资格。港安健康国际医疗指出,这一称号标志着该卵巢癌治疗迈出了重要的一步,目前该亚型肿瘤还没有获得FDA批准的治疗方法。 港安