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PI3K抑制剂通过抑制一种或多种PI3K,从而阻断信号转导,抑制肿瘤生长、增殖。临床前研究[50]显示,在雌二醇剥夺条件下,PI3K抑制剂可诱导PIK3CA突变的ER阳性乳腺癌细胞的凋亡,防止发生获得性内分泌耐药。同时,对于已发生耐药的细胞,氟维司群联合PI3K...
神经氨酸酶在微生物和病毒侵染宿主过程中有重要作用,使用神经氨酸酶抑制剂是抑制侵染的有效方式,因此,基于神经氨酸酶和底物的结构设计,合成神经氨酸酶抑制剂是近年来的研究热点.由于微生物的广泛性,利用微生物来源的神经氨酸酶和底物结合是开发抑制剂的主要途径.简单介绍了神经氨酸酶的结构和应用,着重就神经氨酸酶抑制剂...
临床名称:JAK抑制剂 盐酸杰克替尼三期临床 临床介绍 盐酸杰克替尼是泽璟制药自主研发的一种新型JAK抑制剂类药物,属于1类新药,公司拥有该产品的自主知识产权。杰克替尼对Janus激酶包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2具有显著的抑制作用,且对JA...
PARP1是DNA修复的关键酶,是当前炙手可热的抗癌药物靶标。尽管PARP1抑制剂在临床上取得了巨大的成功,但其细胞毒性、耐药性的产生以及适应症的限制削弱了其临床治疗效果。为了解决这些问题,双PARP1抑制剂被认为是一种很有前途的策略。本文综述了近年来双靶点PARP1抑制剂的研究进展,总结了双靶点抑制剂的不同设计,并...
D.抑制作用的强弱与抑制剂和底物的浓度比无关 E.提高底物浓度不能解除非竞争性抑制剂对酶的抑制作用相关知识点: 试题来源: 解析 使表观Vmax减小;不改变表观Km值;不抑制酶与底物的结合;抑制作用的强弱与抑制剂和底物的浓度比无关;提高底物浓度不能解除非竞争性抑制剂对酶的抑制作用 反馈...
抗抑郁药主要包括?A.单胺氧化酶抑制剂B.5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂C.去甲肾上腺素(ND.多巴胺受体拮抗剂E.重摄取抑制剂
本发明提供了一种雷公藤属具有免疫抑制活性的烟酸Ⅴ,结构式为:本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗炎活性,且选择性强,具有良好的临床应用价值。 二、法律状态 法律状态公告日法律状态法律状态信息 2021-02-02 公开 - 2021-02-23 实质审查的生效 - 三、权利要求 暂无信息 四、说明书暂无信息 打开...
目前ABCB1抑制剂已开发至第三代,因严重毒副作用而止步于临床前或临床研究。因此,开发高选择性、低毒副作用的ABCB1抑制剂,对逆转肿瘤治疗中ABCB1所介导的MDR具有重大意义。 郑州大学刘宏民教授、余斌教授等长期致力于小分子药物构效关系和机制研究,不...