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◆细胞色素酶葡萄糖醛酸化——药物可能诱导或抑制CYP,影响药物的代谢; ◆转运蛋白——药物可能影响转运蛋白,OATP或P-gp等,影响药物的分布和代谢; ◆蛋白结合——药物可能竞争血浆蛋白结合从而影响药物的分布。 DAA药物可能影响OATP、P-gp、BCRP等转运蛋白或细胞色素酶CYP家族。影响药物代谢的最常见途径是通过诱导或抑...
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从机制上看,药物-药物相互作用的主要途径包括细胞色素P450酶,药物吸收转运蛋白如有机阴离子转运多肽,药物外排转运蛋白如P-gp和BCRP等。现有DAA的代谢很多是通过上述途径,如P-gp/BCRP为索磷布韦(sofosbuvir,SOF;旧译索非布韦)、达拉他韦(daclatasvir,DCV)和来迪派韦(ledpasvir,LDV)等DAA的主要代谢途径。因此DAA与...
细胞色素P450酶,药物吸收转运蛋白如有机阴离子转运多肽,药物外排转运蛋白如P-gp和BCRP等通路是多种药物的代谢、转运途径。当共用代谢途径时,药物之间就可能产生相互作用,影响疗效或用药安全。不同类型的DAA具有不同代谢途径和药物相互作用谱,临...
DAA通过多种转运蛋白代谢,包括有机阴离子转运多肽(OATP)、P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等,合用影响这些转运蛋白的药物可改变DAA的分布和代谢。 改变蛋白结合 药物在血流中主要以白蛋白结合的形式存在,以便其在全身分布并避免游离形式过多暴露于非靶器官。白蛋白结合率高的药物与改变蛋白结合的药物合用时...
国内目前上市的药物中,SOF/VEL的两个活性成分均是P-gp和BCRP转运的底物,其中不含蛋白酶抑制剂,对CYP450没有或仅有轻微影响[1]。SOF/VEL是全球首个[4]也是国内目前唯一一款[5]全口服、泛基因型、单一片剂的丙型肝炎治疗新药,对基因1-6型、混合型、未知型病毒感染的总体治愈率达98%[6],本届APASL上的数据...
维帕他韦和voxilaprevir是药物转运蛋白抑制剂,包括P-gp,BCRP,OATP1B1和OATP1B3。胆汁排泄是voxilaprevir母体药物消除的主要途径。索磷布韦、维帕他韦和voxilaprevir平均终末半衰期约为33小时。voxilaprevir单剂量的药代动力学显示在中度和...
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