PNT的考察对象分为两个梯度:梯度1,常规的7CYPs酶(即CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A);梯度2,“罕见”CYPs酶(未明确指出哪些酶)和Non-CYPs的I相代谢酶(如FMO,AO,XO等);2020年,FDA终稿文件中提出,体外表型实验先对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A...
其中进行CYP450的酶表型鉴定主要使用选择性抑制剂、重组人源CYP450 同工酶法及相关性分析法这3种方法。选择性抑制法又分为化学抑制法和抗体抑制法,即在加入和不加入一系类CYP450酶亚型选择性化学抑制剂或抗体的条件下,分别测定人肝微粒体对药物的代谢活性,以考察人肝微粒体中CYP450酶亚型倍选择性抑制后,药物的代...
不断完善ADME研究试验系统,在拥有原代肝细胞、不同组织亚细胞组分(microsome、S9 Fraction、cytosol、Lysosome、homogenate等)试验系统的基础上,又扩充了重组CYP/UGT酶的研发/生产线,现已开发出CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4等多个高品质的CYP重组酶,助力于药物的CYP450酶表型研究。
目前,CYP450的酶表型鉴定主要使用以下3种方法:选择性抑制法、重组人源CYP450同工酶法、相关性分析法。选择性抑制法又分为化学抑制法和抗体抑制法,即在加入和不加入一系类CYP450酶亚型选择性化学抑制剂或抗体的条件下,分别测定人肝微粒体对药物的代谢活性,以考察人肝微粒体中CYP450酶亚型倍选择性抑制后,药物...
CYP450的酶表型鉴定主要采用选择性抑制法、重组人源CYP450同工酶法和相关性分析法。选择性抑制法又分为化学抑制法和抗体抑制法,通过在加入和不加入CYP450酶亚型选择性化学抑制剂或抗体的条件下测定人肝微粒体对药物的代谢活性,考察人肝微粒体中CYP450酶亚型选择性抑制后药物的代谢是否受到影响,从而计算...
CYP450酶代谢表型研究试剂盒-重组酶法/7种酶 重组酶是利用基因工程及细胞工程,将CYP450酶的表达基因、质粒整合到哺乳动物、大肠杆菌或昆虫动物细胞中,经过细胞培养表达高水平的酶,经纯化获得的单一的同工酶。通过考察药物对不同亚型CYP450同工酶对药物的代谢速率,比较不
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-人肝微粒体 参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族,共有7种重要的亚型,分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性,便可研究
比较加入抑制剂前后的代谢活性变化,计算相对抑制百分率,从而推断参与药物代谢的主要CYP450酶亚型。实验方法: 实验体系构建:采用肝微粒体体外温孵法,使用NADPH再生系统模拟体内生理环境。孵育体系总体积为200 µL,包含磷酸缓冲液、NADPH再生系统、适当浓度的肝微粒体蛋白、适量的选择性抑制剂和合适...
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶) 汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。体外代谢其他产品:Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝...
为了进行CYP450酶表型研究,通常采用化学抑制法和重组酶法。研究重点是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5等酶。CYP450酶表型研究的解决方案需要综合使用这两种方法。其中,IPHASE作为高品质生物试剂供应商,提供先进的ADME研究试验系统,包括原代肝细胞、不同组织亚细胞组分...