急性SIV感染导致CSF1R的上调:研究发现,在急性SIV感染期间,CSF1R及其活化形式p-CSF1R在感染的恒河猴大脑中显著上调,这表明CSF1R在此类感染中可能作为一个潜在的治疗靶点。 CSF1R抑制减少了大脑中的巨噬细胞数量:使用CSF1R抑制剂BLZ945进行治疗后,感染的恒河猴大脑中CD163+和CD206+巨噬细胞的数量显著减少,而微胶质...
Vimseltinib(DCC-3014)是一款强效、具高选择性的口服CSF1R激酶抑制剂,通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(3期)、色素沉着的绒毛结节性滑膜炎(3期)和实体瘤(2期)等。 临床前研究显示,vimseltinib在体外和体内持久地抑制CSF1R活性,消耗巨噬...
相较于之前获批上市的CSF-1R多靶点抑制剂,如Surufatinib、Pexidartinib、Vorolanib等,新一代的CSF-1R抑制剂具有较好的选择性,能够大大的降低脱靶带来的副作用,并在临床试验中显示出较好的疗效,小分子药物的开发进一步增加了患者的口服便利度,如和誉医药的Pimicotinib,这将进一步改善患者的生存获益。另外,CSF...
在侵袭性三阴性乳腺癌小鼠模型中,“PARP抑制剂+CSF-1R抑制剂+ SREBP1抑制剂”三联疗法能够完全消除肿瘤。SREBP1抑制剂“挽救”了PARP抑制剂诱导的PD-L1和CSF-1R表达。研究者们认为,这些结果表明,PARP抑制剂的使用会直接影响肿瘤微环境中巨噬细胞的免疫抑制程度。巨噬细胞介导的免疫抑制是PARP抑制剂治疗的一个不...
腱鞘巨细胞瘤是一种罕见的局部侵袭性肿瘤,集落刺激因子1(CSF1)的过度表达会驱动巨噬细胞的招募,从而导致局部炎症和关节破坏。患者通常会出现使人衰弱的症状,造成严重的疾病负担,对于那些肿瘤不适合手术治疗的患者来说,治疗方案的需求仍未得到满足。Vimseltinib是一种口服、研究性、高选择性CSF1R抑制剂。
该药物是首个获批针对慢性移植物抗宿主病中出现的炎症和纤维化驱动因素的抗CSF-1R抗体。在此之前,FDA已批准第一三共的Turalio作为首个CSF-1R抑制剂,但仅用于治疗一种名为腱鞘巨细胞瘤的罕见癌症。 Niktimvo的获批基于随机、开放标签、多中心研究AGAVE-201(NCT04710576),评估了Niktimvo在已接受至少二线系统治疗且需...
近期,和誉医药的CSF-1R抑制剂Pimicotinib(ABSK021)被美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性疗法认定用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(TGCT),这也是全球第一个获得美国FDA突破性疗法认定的新一代CSF-1R抑制剂。作为继PD-1、PD-L1、CTLA-4之后免疫调节的潜力新靶点,当前CSF-1R抑制剂的开发现状如何,让我们一起来看...
Vimseltinib(DCC-3014)是一款强效、具高选择性的口服CSF1R激酶抑制剂,通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(3期)、色素沉着的绒毛结节性滑膜炎(3期)和实体瘤(2期)等。 临床前研究显示,vimseltinib在体外和体内持久地抑制CSF1R活性,消耗巨噬细胞和其...
和誉医药CSF-1R抑制剂匹米替尼完成国际多中心III期临床研究全部患者入组 2024年4月9日,和誉医药(港交所代码:02256)宣布,其已于3月29日在全球范围内完成"一项评估匹米替尼(Pimicotinib, ABSK021)在腱鞘巨细胞瘤患者中有效性和安全性的随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床研究(方案编号: ABSK021-301)"...
该药物是首个获批针对慢性移植物抗宿主病中出现的炎症和纤维化驱动因素的抗CSF-1R抗体。在此之前,FDA已批准第一三共的Turalio作为首个CSF-1R抑制剂,但仅用于治疗一种名为腱鞘巨细胞瘤的罕见癌症。 Niktimvo临床研究 Niktimvo的获批基于随机、开放标签、多中心研究AGAVE-201(NCT04710576),评估了Niktimvo在已接受至...