MCC950,也称为CRID3,CP-456773,一种细胞因子释放抑制药物和强效的NLRP3炎症小体抑制剂,对小鼠骨髓源巨噬细胞(BMDM)和人单核巨噬细胞(HMDM)的IC50分别是7.5nM和8.1nM。能够抑制细胞因子IL-1β(IC50= 7.2nM)、IL-1α(IC50= 12-18 nM)和IL-18 (IC50= 10.3 nM)的生成。MCC950选择性抑制NLRP3活性,而对...
MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 application: CP-456773 sodium salt has been used : In in vivo experiments to study the neuroprotective action of ketogenic diet. To study the effe...
在这项研究中,重点研究了NLRP3炎症小体的一类小分子抑制剂——细胞因子释放抑制药物3 (CRID3)的新型类似物在NLRP3炎症小体中的作用,并利用斑马鱼模型研究它们在缓解慢性缺氧诱导的神经炎症中的潜在作用。设计的CRID3类似物6a-q由2-甲基呋喃-3-羧酸酯经过4步反应制备,并通过NMR和质谱分析对其进行了充分表征。在两...
该结构显示NLRP3在它的非活性形式下组装成一个大型分子。该大型分子由十个NLRP3单元组成,共同形成一种笼子。Geyer高兴地报告说,“不过,我们的研究中最令人兴奋的结果是,我们能够确定CRID3分子停靠在它的结合位点上。这是全世界许多研究团体一直试图破解的一个难题。” 抑制剂阻止了NLRP3大型分子的激活 结合位点(对...
货号产品名称规格 X12759-5mgMCC950 (CRID3, CP-456773) Sodium5mg X12759-10mgMCC950 (CRID3, CP-456773) Sodium10mg X12759-50mgMCC950 (CRID3, CP-456773) Sodium50mg 基本信息: cas:256373-96-3 中文名称:N-[[(1,2,3,5,6,7-六氢-s-引达省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-呋...
产品活性:MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 体外:MCC950 在纳摩尔浓度下阻断典型和非典型 NLRP3 激活。MCC950 特异性抑制 NLRP3 激活,但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。在小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) ...
NLRP3是一种细胞内传感蛋白,它被广泛的外源性和内源性刺激物激活,导致炎症体的形成和焦亡。NLRP3的构象状态和拮抗性小分子在分子水平上的作用方式仍然不为人所知。有鉴于此,德国波恩大学的Matthias Geyer等研究人员,解析出与细胞因子释放抑制剂CRID3结合的NLRP3十聚体结构。
货号产品名称规格 X12765-10mgMCC950 (CRID3, CP-456773)10mg X12765-50mgMCC950 (CRID3, CP-456773)50mg 基本信息: cas:210826-40-7 英文名称:N-((1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)carbamoyl)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)furan-2-sulfonamide ...
CRID3 binds into a cleft, connecting four subdomains of the NACHT with the transition LRR. Its central sulfonylurea group interacts with the Walker A motif of the NLRP3 nucleotide-binding domain and is sandwiched between two arginine residues, which explains the specificity of NLRP3 for this ...
CRID3 also prevented AIM2 dependent pyroptosis in contrast to the NLRP3 inhibitors glyburide and parthenolide, which do not inhibit AIM2 activation. Confocal microscopy and Western blotting assays indicated that CRID3 inhibited the formation of ASC complexes or 'specks' in response to NLRP3 and ...