抗炎药有解热镇痛非甾体抗炎药NSAIDs和糖皮质激素甾体抗炎药SAIDs(GCs)两大类。 非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶cox发挥作用,COX有两种,COX-1为结构型酶,人体正常情况下即存在,具有胃粘膜保护与凝血等作用;COX-2是诱导酶,在炎症时才大量表达,会加重疼痛和炎症反应。非选择性NSAID如阿司匹林(小剂量阿司匹林具COX-1选择性)吲哚
Nimesulide(尼美舒利)是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX-2 抑制剂(对人和绵羊酶的 IC50 分别为 1.27 和 0.03 µM)。它对 COX-2 的选择性高于 COX-1( 人和羊酶的 IC50s = 70 和 22 µM,分别)。尼美舒利还抑制钠依赖性中性氨基酸转运蛋白 (B0AT1),对大鼠肾脏转运蛋白的 IC50 值为 23 µ...
cox-17蛋白结构研究对线粒体功能理解有重要意义。该蛋白结构含多个关键功能区域影响其活性。早期对cox-17蛋白结构解析手段较单一。cox-17蛋白结构中特定氨基酸序列很关键。研究发现其结构在不同物种间有一定差异。蛋白结构的折叠方式影响其与其他物质结合。确定cox-17蛋白结构有助于新药研发方向。分析其结构能知晓在线粒...