COX-2的活性位点包括Tyr385、Tyr348、Ser530等关键氨基酸。 COX-2在炎症反应中扮演着重要角色。在炎症过程中,细胞受到刺激后,其内源炎症介质如白细胞介素-1(IL-1)、坏死因子-α(TNF-α)等会促使COX-2的表达上调,并引发前列腺素的合成释放,导致局部血管扩张、血管通透性增加等炎症反应。 COX-2的高表达与细胞...
COX-2酶中残留较小val 523疏水性活性位点（Ile523原子阻碍排列） 。药物分子，如DuP697和从它获得的co...
环氧合酶2(Cox-2)炎症肿瘤哺乳动物的环氧合酶有两种同工酶Cox-1和Cox-2,在人类两者60%同源,核心序列有75%同源,尤其是有催化活性的氨基酸位点在Cox-1和Cox-2高度保守。Cox-2基因位于染色体1q25.2～25.3上,其外显子与内含子组成与Cox-1相似,含10个外显子,约8.3kb。其mRNA转录产物为4.5kb。但是,它们在表达...
天然配体SC-558能够正确停靠到酶结合位点,形成5个h键相互作用,结合亲和力为18.45kcal/mol(图6)。 有趣的是,与SC-558相比,化合物9a、10c和10d主要与靶酶具有较强的结合,其对接评分范围为−18.69~−19.86kcal/mol。No值得注意...
人类COX- 2基因定位于1号染色体的1q25.2—q25.3,全长8.3 kb,由10个外显子和9个内含子构成,编码604个氨基酸残基组成的多肽。在5′端转录起始点上游有一些转录调控序列,包括2个核转录因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)位点、2个激活蛋白质-(2 activatorportein- 2,AP- 2)位点、TATA box序列、cAMP反应元...
COX-1和COX-2都是具有底物选择性的酶,它们只能选择性地识别和结合AA作为底物。这种选择性结合主要是通过酶活性中心的氨基酸残基和AA之间的特异性相互作用来实现的。 接下来是催化反应。底物结合后,COX-1和COX-2都能催化AA的氧化反应,使其转化为PGH2。催化反应的关键是酶活性中心中的两个活性位点:酪氨酸(Tyr)和...
COX2需要一个血红素基团维持其活性,血红素结合于374位点的组氨酸上,阿司匹林能将COX2的516位点上的丝氨酸乙酰化,导致COX2活性降低〔2〕。 实验证明,正常情况下,绝大部分组织细胞中COX2基因不表达,只有在细胞内外广泛的刺激物作用下,才发生诱导性表达,如上皮生长因子(EGF)、血小板源性生长因子(PDGF)、血清和白介素1...
Paradol ([6]-Gingerone) 是一种姜科植物中发现的酚类天然产物,具有抗癌、抗炎、抗氧化和神经保护作用。在小鼠皮肤癌变中,可结合到环氧合酶(COX-2) 活性位点。 COX ¥ 278 现货 规格 数量 Diclofenac sodium 双氯芬酸钠, GP 45840 T155515307-79-6 ...
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产品货号 产品规格 目录价 57664ES03 1 mg 425.00 57664ES08 5 mg 785.00 57664ES01 10 mM * 1 mL in DMSO 865.00 57664ES10 10 mg 1445.00 57664ES50 50 mg 3675.00 批量采购,请点击询价 产品说明书 FAQ COA 已发表文献 Paradol 在小鼠皮肤癌变中,可结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点。