选择性COX-2抑制剂的化学结构,如塞来昔布、罗非昔布、瓦德昔布和SC-558等的特征,发现均由三环构成,两个苯环与第三个环的相邻两个原子相连接,呈共面或顺式结合,其中一个苯环的对位有甲磺酰基或氨磺酰基,第三个环可为五元或六元芳杂环...
Celecoxib的化学结构如下:NS(C1=CC=C(N2C(C3=CC=C(C)C=C3)=CC(C(F)(F)F)=N2)C=C1)(=O)=O📖 塞来昔布的基础信息 中文名:塞来昔布;环氧合酶2抑制剂;COX-2抑制剂 英文名:Celecoxib;Celebrex;cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor;COX-2 inhibitor CAS号:169590-42-5 结构式:NS(C1=CC=C(N2...
产品名:NS-398,COX-2抑制剂;COX-2 inhibitor CAS号:123653-11-2 结构式:CS(=O)(=O)Nc1ccc(cc1OC2CCCCC2)[N+](=O)[O-] 分子式:C13H18N2O5S 分子量:314.36 闪点:250.5±31.5 °C 熔点:137.0 to 141.0 deg-C 沸点:490.6±55.0 °C at 760 mmHg ...
它通过下调 COX-2 表达和增加 BDNF -TrkB 来降低血糖并改善肾功能和记忆缺陷链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中的信号传导。塞来昔布还通过与 COX-2 抑制无关的促凋亡作用在多种肿瘤类型中显示出化学预防活性。图1.Celecoxib(塞来昔布)化学结构 Celecoxib(塞来昔布)基础信息 中文名：塞来昔布;环氧合酶2抑制剂;...
研究发现,其抗炎、解热、镇痛效果可能主要来自于对COX-2的抑制,而胃肠道副作用可能主要来自于对COX-1的抑制,因此很自然想到要研发COX-2选择性抑制剂。 布洛芬是一款为大众所熟知的非甾体抗炎药,它是COX-1 & 2非选择性的,而家里有关节炎患者的,可能对西乐葆(塞来昔布)也比较熟悉,它是COX-2选择性的。
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尼美舒利 (2.9 mg/kg) 抑制福尔马林诱导的大鼠后爪热痛觉过敏。图1.Nimesulide(尼美舒利)化学结构 Nimesulide(尼美舒利)基础信息 中文名：尼美舒利;COX-2抑制剂;英文名：Nimesulide,COX-2 inhibitor ;R805 CAS号：51803-78-2 结构式：CS(=O)(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1OC2=CC=CC=C2)=O ...
COX抑制剂多为解热镇痛抗炎药，即非甾体抗炎药(NSAIDs）。其通过抑制COX减少前列腺素的合成，从而起到抗炎作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到诱导才能大量产生。它通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。通常，认为非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-2有关。因此，...
选择性COX2抑制剂 NSAIDs能够同时抑制环氧合酶的组成型COX-1和诱导型COX-2,严重影响胃肠道和肾功能。选择性COX-2抑制剂于90年代末开始投放市场,避免常规非选择性COX抑制剂相关的胃肠道毒性。目前上市和在研的选择性COX-2小分子抑制剂如表1所示,其中上市药物有imrecoxib、lumiracoxib、meloxicam、nabumetone、nimesulide...