在过去的一个世纪里,对疼痛机制的理解增加了,导致了一些靶点的确定,包括受体,如α2-肾上腺素能,大麻素,γ-氨基丁酸(GABA),5-羟色胺(5-HT)1B/D,NMDA,阿片,TRPV1和降钙素基因相关肽(CGRP)受体等;酶,如COX-2和sepiapterin还原酶和离子通道,如电压门控钠通道。目前,阿片类药物仍然是治疗急性疼痛的主要药物...
COX-1和-2,也称为前列腺素内过氧化物H合成酶-1和-2,是前列腺素生物合成途径中的关键调节酶。COX酶催化花生四烯酸转化为前列腺素H2的重要步骤。这些酶是用于减轻疼痛、炎症和发烧的非甾体抗炎药的主要靶点(见文末文献)。 艾美捷 重组人COX-1参数: 同义:环氧合酶1、PGHS-1、前列腺素内过氧化物合酶1、...
已鉴定出两种环氧合酶亚型,称为COX-1和COX-2。在许多情况下,COX-1酶是组成性成分(即胃粘膜),而COX-2是可诱导的(即炎症部位)。阿司匹林、布洛芬等非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶发挥作用。COX抑制剂主要是非甾体抗炎药(nsaids)。 COX酶基本结构示意图 【COX与癌症】 研究表明,COX靶点对于许多癌症细胞的增殖和...
在许多情况下,COX-1酶是组成性成分(即胃粘膜),而COX-2是可诱导的(即炎症部位)。阿司匹林、布洛芬等非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶发挥作用。COX抑制剂主要是非甾体抗炎药(nsaids)。 COX酶基本结构示意图 【COX与癌症】 研究表明,COX靶点对于许多癌症细胞的增殖和凋亡能发挥重大作用,因此众多药物研发企业都把目光...
由上图可知,NSAIDs作用靶点为环氧合酶(COX),COX是花生四烯酸转化为前列腺素的限速酶,具有环氧合酶和过氧化物酶功能的双重酶。COX有两个亚型,即COX-1和COX-2,COX-1存在于血管、肾脏和胃,具有生理保护作用,如维持胃肠道黏膜的完整性,调节肾血流量和血小板功能;COX-2是一种诱导酶,...
COX-1和-2,也称为前列腺素内过氧化物H合成酶-1和-2,是前列腺素生物合成途径中的关键调节酶。COX酶催化花生四烯酸转化为前列腺素H2的重要步骤。这些酶是用于减轻疼痛、炎症和发烧的非甾体抗炎药的主要靶点(见文末文献)。 派克生物重组人COX-1参数: ...
该研究结合机器学习成功的基于配体从头设计了一类COX-1抑制剂，值得注意的是，Marinopyrrole A为模板的预测靶点量远少于DOGS软件生成的新分子，这也表明了合成的衍生物具有多种生物活性和更大的靶标杂交性。另外，作者也证实了，计算机生成的新分子至少有3个靶标（COX-1、前列腺素受体EP1-EP3、CRF），也证明了CATS...
你好 COX抑制剂多为解热镇痛抗炎药，即非甾体抗炎药(NSAIDs）。其通过抑制COX减少前列腺素的合成，从而起到抗炎作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到诱导才能大量产生。它通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。通常，认为非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-2有关。因此...
Bioresour Bioprocess, 2024, 11(1):102 S1396ResveratrolResveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
另有从对COX酶基因表达研究青藤碱作用的报道也认为,其对COX酶影响的作用靶点可能主要不是在对其基因的调控上。青藤碱对COX-1和COX-2基因表达无显著影响,这也表明,青藤碱的抗炎作用机理与地塞米松等甾体炎抗炎药有所不同。 为进一步了解青藤碱对环氧化酶...