Cobimetinib;RG7420;GDC-0973 分子式:C21H21F3IN3O2分子量:531.31 简介:考比替尼Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。 别名:GDC-0973; XL518;Cobimetinib;Methanone, [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-...
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM),具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡。性价比高,品质保障。
在NCI-H2122 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中,高达 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 处理导致中度 TGI,而 10 mg/kg 接近肿瘤停滞。 GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作为单一药物或组合对 A2058 荷瘤小鼠给药。GDC-0973 和 GDC-0941 与肿瘤生长抑制相关的群体速率...
别名 GDC-0973|考比替尼|RG7420|XL518|可美替尼 靶点活性 MEK:0.9 nM 体内活性 Cobimetinib对多种肿瘤细胞生长均有强烈的抑制作用,尤其是KRAS或BRAF突变型癌细胞系。Cobimetinib与GDC-0941联用可降低888MEL和A2058细胞的生存能力,并抑制通路、增加细胞凋亡。[1]Cobimetinib和vemurafenib联用可使所有BRAFV600E系中细...
产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50为4.2nM。Phase 3。 信号通路 MAPK 靶点 MEK1 - - - - IC50 4.2nM - - - - 体外研究 Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888...
产品描述Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50为4.2nM。Phase 3。 信号通路MAPK 靶点MEK1--- IC504.2nM--- 体外研究Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降...
产品描述Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50为4.2nM。Phase 3。 信号通路MAPK 靶点MEK1--- IC504.2nM--- 体外研究Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降...
Cobimetinib (R-enantiomer) (Synonyms: 考比替尼 (R 型对映体); GDC-0973 R-enantiomer; XL-518 R-enantiomer) Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。 Cobimetinib (R-enantiomer) Chemical Structure CAS No. : 934660-94-3 规格价...
Cobimetinib(Synonyms: 考比替尼; GDC-0973; XL518)纯度: 99.71% Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的MEK1抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。 CobimetinibChemical Structure CAS No. :934660-93-2 *Please selectQuantitybefore adding items. ...
[0035] 图1:显示了用于Ib期临床试验的剂量递增方案,包括用威罗菲尼和GDC-0973 的组合治疗,使用如下28天剂量方案中的一种:连续给药所研宄药物14天然后停药14 天(14/14),连续给药所研宄药物21天然后停药7天(21/7),或以连续的每日剂量给药 (28/0)。各治疗周期为28天。[0036] 图2:显示了威罗菲尼和⑶...