CGRP是一种广泛分布于中枢和外周神经系统的神经肽,在偏头痛的发病机制中起重要作用,具有扩张血管、促进炎症、调节神经元敏化和增强体感疼痛的功能,其受体几乎位于所有可能涉及偏头痛发病的部位,CGRP受体拮抗剂通过阻断CGRP与其受体结合进而降低三叉神经血管系统活性,终止偏头痛急性发作[3]。 瑞美吉泮(rimegepant)是小分子...
CGRP受体是一个异三聚体:一个具有7个跨膜结构域的大肽,称为降钙素受体样受体(CLR或CRLR),由一个小的单跨膜肽,称为受体活性修饰蛋白(RAMP1)补充,形成CGRP特异性配体结合位点。CGRP受体在神经、心血管和免疫系统中由多种不同类型的细胞表达,这些细胞被认为在偏头痛病理学中起着重要作用:在脑血管平滑肌上,它们...
CGRP是一种广泛分布于中枢和外周神经系统的神经肽,在偏头痛的发病机制中起重要作用,具有扩张血管、促进炎症、调节神经元敏化和增强体感疼痛的功能,其受体几乎位于所有可能涉及偏头痛发病的部位,CGRP受体拮抗剂通过阻断CGRP与其受体结合进而降低...
CGRP是人类对头痛发起的主动挑战——针对CGRP的作用机制,研发相应的药物,以进行干预治疗。 作为全球首个且唯一一个采用专利口崩片技术的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,瑞美吉泮在中国的关键试验中显示出积极结果,能够有效阻断偏头痛发病相关的关键通路,可快速且持续缓解头痛及相关伴随症状,服用方式便捷,且无心血管...
目前,靶向CGRP治疗偏头痛的药物可以分为两大类:一类是单克隆抗体,靶向CGRP或CGRP受体,主要用于预防偏头痛发作,起效相对较慢,肝肾损伤小,作用时间长;另一类是小分子抑制剂,靶向CGRP受体以阻断CGRP结合,起效迅速,能够用于偏头痛的预防和缓解。 相较于治疗急性偏头痛的老药,CGRP 受体拮抗剂具有疗效更好、副作用温和轻微...
虽然这些经鼻方案在急性偏头痛治疗中都有一席之地,但除了曲坦类药物和二氢麦角胺之外,还有其他可开发的治疗选择可以满足更多患者的偏头痛治疗需求。Zavegepant是首个用于急性偏头痛治疗的经鼻给药小分子降钙素相关肽(CGRP)受体拮抗剂,为那些未被现有非口服疗法充分满足的患者提供了新的治疗选择。
相较于治疗急性偏头痛的老药，CGRP 受体拮抗剂具有疗效更好、副作用温和轻微的优势，具体看来：安全性：副作用相对较小，相比曲坦类药物对心血管疾病患者更安全；对以女性群体为主的患者中，致畸风险较小。有效性：对许多接受其他药物治疗无应答的人群依然有效。顺应性：单抗类分子量大，半衰期长。可以每月注射，较...
辉瑞全新一代CGRP受体拮抗剂乐泰可在中国获批，开启偏头痛特异性治疗口服靶向药新时代 辉瑞全新一代特异性偏头痛治疗药物乐泰可（瑞美吉泮口崩片）日前获得中国国家药品监督管理局批准，用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。作为全球首个且唯一一个采用专利口崩片技术的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，乐泰可...
目前共有4款作用于降钙素基因相关肽(CGRP)受体,用于预防偏头痛的生物制剂获得美国FDA批准上市,分别为: Teva公司的Ajovy® Fremanezumab,2018获FDA批准上市,在中国药物临床试验登记平台注册有一个临床试验(CTR20220109),中文名为瑞玛奈珠单抗。 礼来公司的Emgality® Galcanezumab,2018获FDA批准上市,一些文献中的中...
Zavegepant是一种高选择性的小分子CGRP受体拮抗剂。Zavegepant鼻内喷剂通过可逆性地阻断CGRP受体,从而抑制CGRP神经肽的生物活性,达到缓解与预防偏头痛发作的目的。2023年3月,CGRP受体拮抗剂Zavegepant(Zavzpret)获美FDA批准上市。值得一提的是,这是用于急性治疗偏头痛成人患者的首款CGRP受体拮抗剂鼻内喷剂。III期...