全球共批准5款CDK4/6抑制剂，包括辉瑞的哌柏西利、诺华/大冢的瑞波西利、礼来的阿贝西利、G1/先声的曲拉西利和恒瑞的达尔西利；2023年，仅辉瑞、诺华、礼来三家CDK4/6抑制剂，销售总额就已达107.96亿美元。其中辉瑞的哌柏西利高居榜首，高达47.53亿美元。日前，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了诺华的瑞波西...
目前也已有早期临床研究显示,CDK4/6抑制剂联合另一种分子靶向药物[mTOR抑制剂或磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂]±内分泌治疗方案在HR阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中有治疗活性,且安全性可控。 (3)停用联合方案中的CDK4/6抑制剂,换用...
目前上市的 CDK4/6 抑制剂中大部分,包括哌柏西利、利柏西利、阿贝西利和达尔西利都联合 AI 或者氟维斯群用于 HR 阳性/HER2 阴性的乳腺癌内分泌治疗,今天我们就此作一个重点介绍。研究表明,由 cyclin D-CDK4/6 复合物介导的 Rb 磷酸化失控是肿瘤生长的关键因素。而 DK4/
在中国,已获批上市的CDK4/6抑制剂包括哌柏西利、阿贝西利、达尔西利、瑞波西利,这些药物已广泛用于临床,显著改善了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。 哌柏西利(爱博新) 哌柏西利通过阻滞细胞从G1期进入S期来减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖,由辉瑞公司生产,主要适用于激素受体(HR)阳性、...
国内目前共有4款用于乳腺癌治疗的CDK4/6抑制剂上市：哌柏西利、阿贝西利、达尔西利、瑞波西利。这些药物的获批适应证分别是：哌柏西利：HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂（aromataseinhibitor，AI）联用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。阿贝西利：联合内分泌治疗用于HR+/HER2-部分早期乳腺癌...
中性粒细胞减少是CDK4/6抑制剂最常见的不良反应类型,其中哌柏西利、瑞波西利和达尔西利3~4级中性粒细胞减少的比例分别为65%~69%、53%~61%和65%~84%;阿贝西利3~4级中性粒细胞减少的比例为24%~27%。尽管临床研究数据显示,CDK4/6抑制剂引起中性粒细胞减少的发生率较高,但中性粒细胞减少性发热的发生率仅为1.8...
阿贝西利是一种可口服的周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4 /6)抑制剂。CDK4/6通过与 D-周期蛋白结合被激活,在雌激素受体阳性(ER +)乳腺癌细胞系中,周期蛋白 D1 和 CDK4/6 可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,细胞周期进展和细胞增殖。在体外,阿贝西利持续作用可抑制 Rb 磷酸化并阻止细胞周期从 G1 期进入 ...
CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶(CyclinDependent Kinase),是参与细胞周期调节的关键激酶。CDK 4/6抑制剂(CDK4/6i)是治疗转移性雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌的重要药物。 目前,临床上可使用三种CDK4/6i,即哌柏西利(palbociclib)、瑞博西尼(ribociclib)、阿贝西尼(abemaciclib),其中哌柏...