cAMP的三个主要靶点是PKA、GTP-exchange蛋白、EPACs(cAMP激活的交换蛋白)和CNG(环核苷酸门控离子通道)。cAMP激活CNG为Ca2+内流提供通道。cAMP通过PKA-independent和EPAC(cAMP激活的交换蛋白)依赖途径激活Rap1A(ras相关蛋白- 1a)和Rap1B(ras相关蛋白- Rap1B)。cAMP激活cAMP-...
Epac是cAMP另一种效应分子,有Epac1和Epac2两种形式,两者有不同的域结构。Epac1在全身组织都有分布,在卵巢、甲状腺、肾脏中高表达;Epac2主要分布在脑、肾上腺,cAMP必须通过Epac作用才能使Rap1(Ras超家族成员)脱离GDP,结合GTP,表现为活性状态,激活下游分子,从而调控细胞生...
cAMP的三个主要靶点是PKA、GTP-exchange蛋白、EPACs (cAMP激活的交换蛋白)和CNG(环核苷酸门控离子通道)。cAMP激活CNG为Ca2+内流提供通道。cAMP通过PKA-independent和EPAC (cAMP激活的交换蛋白)依赖途径激活Rap1A (ras相关蛋白- 1a)和Rap1B (ras相关蛋白- Rap1B)。cAMP激活cAMP- gefi (cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换...
cAMP的三个主要靶点是PKA、GTP-exchange蛋白、EPACs (cAMP激活的交换蛋白)和CNG(环核苷酸门控离子通道)。cAMP激活CNG为Ca2+内流提供通道。cAMP通过PKA-independent和EPAC (cAMP激活的交换蛋白)依赖途径激活Rap1A (ras相关蛋白- 1a)和Rap1B (ras相关蛋白- Rap1B)。cAMP激活cAMP- gefi (cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换...
Epac又叫做Rap鸟嘌呤核苷酸交换因子( Rap Guanine Nucleotide Exchange Factor),其结合cAMP后可以被激活。Epac进一步可以活化Rap1和R-RAS(都属于小G蛋白,可以被GTP激活)、JNK(在MAPK通路那一节讲过,属于MAPK家族),从而激活MAPK、PI3K-AKT等相关通路。 ②调节离子通道蛋白 ...
Epac又叫做Rap鸟嘌呤核苷酸交换因子( Rap Guanine Nucleotide Exchange Factor),其结合cAMP后可以被激活。Epac进一步可以活化Rap1和R-RAS(都属于小G蛋白,可以被GTP激活)、JNK(在MAPK通路那一节讲过,属于MAPK家族),从而激活MAPK、PI3K-AKT等相关通路。 ②调节离子通道蛋白 ...
Epac又叫做Rap鸟嘌呤核苷酸交换因子( Rap Guanine Nucleotide Exchange Factor),其结合cAMP后可以被激活。Epac进一步可以活化Rap1和R-RAS(都属于小G蛋白,可以被GTP激活)、JNK(在MAPK通路那一节讲过,属于MAPK家族),从而激活MAPK、PI3K-AKT等相关通路。 ②调节离子通道蛋白 ...
This study reports a new mechanism of cAMP mediated relaxation of Ca 2+ sensitized force, in smooth muscle (SM) through Epac, a GTP exchange factor for the small GTPase Rap1 which results in suppression of RhoA activity. We find that Epac selective cAMP analogue, 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP ...
Rp-8-CPT-cAMPS在hTERT气道平滑肌细胞中作为PKA的特异性抑制剂。Rp-8-CPT-cAMPS处理细胞可减少8-pCPT-2'-O-Me-cAMP和6-Bnz-cAMP对RAP1的GTP负载。此外,在Rp-8-CPT-cAMP存在下,PKA激活剂6-Bnz-cAMP和Epac激活剂8-pCPT-2'-O-Me-cAMP对缓激肽诱导的IL-8释放的增强作用明显减弱。[1]...
产品活性:8-CPT-2Me-cAMP 钠盐是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂,Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP 激活Epac1(EC50=2.2 μM),但不激活 PKA(EC50>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 研究领域:GPCR/G Protei...