尽管Caco-2细胞模型有一定的不足,但是在阐明药物吸收机制,预测体内吸收和药物相互作用,评价口服药物或制剂的安全性等方面仍然是一个很好的工具。 Caco-2细胞模型是首个被国外制药企业以及实验室应用的模拟肠道吸收的药物筛选模型,已广泛应用于药物在小肠吸收的评价与转运机制研究中。2002年被国际认定为动物实验替代方法,...
一、基于Caco-2细胞的传统BCRP底物评估模型 二、BCRP底物评估方法的优化 三、传统方法与优化方法的对比 结语 乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)是ATP结合盒(ATP binding cassette, ABC)转运蛋白家族G亚家族中的重要成员,在人体肠、肝和脑等重要器官中均有表达[1],对小分子药物具有“药泵”作用...
Caco-2细胞模型(humancolonadenocarcinomacellline)最早是由美国堪萨斯大学药学院RonaldT.Borchardt博士的实验室以及英国的Ciba-Geigy实验室在二十世纪八十年代后期建立的。是第一个被国外制药企业以及实验室广泛应用的肠道吸收的细胞模型。也是迄今为止的最好的肠道转运模型和上皮转运模型。Caco-2细胞系来源于人的直肠癌,其...
近年来,利用分化Caco-2细胞模型对肠道屏障功能的研究主要集中在食物中各种外源化合物对肠道紧密连接(TJs)的作用及相关分子机制。有研究表明即使在没有明显细胞毒性的剂量下,外源性毒素,特别是黄曲霉毒素等真菌生物毒素,也容易对分化的Caco-2单层细胞TJs造成损伤,增加单层细胞的通透性,削弱肠道屏障功能。同时肠道紧密连接...
Caco-2细胞转运模型是首个模拟肠道吸收的药物筛选模型,已广泛应用于药物在小肠吸收的评价和转运机制研究中。它可在细胞水平上提供药物分子透过小肠黏膜的吸收、分布、代谢、转运等信息。 二、实验步骤 Caco-2细胞的培养 1. 采用MEM完全培养液(含10%胎牛血清、1% NEAA、1%双...
Caco-2细胞分离自一名72岁男性的直肠原位癌细胞,当长到满时表现出特征性的肠上皮细胞分化。因此,Caco-2细胞模型是十几年来国外广泛采用的一种研究药物小肠吸收的体外模型,具有相对简单、重复性较好、应用范围较广的特点。 图1 Caco-2(人结直肠腺癌细胞) ...
近年来,利用分化Caco-2细胞模型对肠道屏障功能的研究主要集中在食物中各种外源化合物对肠道紧密连接(TJs)的作用及相关分子机制。有研究表明即使在没有明显细胞毒性的剂量下,外源性毒素,特别是黄曲霉毒素等真菌生物毒素,也容易对分化的Caco...
Caco-2细胞转运模型是首个被国外制药企业以及实验室应用的模拟肠道吸收的药物筛选模型,已广泛应用于药物在小肠吸收的评价和转运机制研究中。Caco-2细胞的结构和功能类似于人小肠上皮细胞,含有与小肠刷状边缘上皮相关的酶系。 与正常的成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现的逆向分化不同,Caco-2细胞在多孔可渗透的聚...
Caco-2-细胞模型的研究与应用 Caco-2细胞单层模型简介 Caco-2细胞:人结肠癌细胞(thehumancoloncarcinomacellline)Caco-2细胞的形态学特征:Caco-2细胞具有与小肠上皮细胞相同的微绒毛结构和紧密连接。微绒毛紧密连接 细胞核 Caco-2-细胞模型的研究与应用 Caco-2细胞单层模型简介 Caco-2细胞生化性质特征:主动...