Caco-2细胞表达了许多参与物质转运的吸收型转运蛋白，包括寡肽、葡萄糖、氨基酸、维生素和胆汁酸等，另外，Caco-2细胞也存在分泌型转运蛋白的表达，包括P-gp、BCRP和MRP2等。例如，PEPTI存在于Caco-2细胞的顶端侧，以质子浓度差为驱动力，摄取吸收二、三肽化合物；分泌型转运蛋白MRP2和P-gp分布于Caco-2细胞的顶端侧...
对Caco一2细胞单层模型及P-gp功能进行研究,以便研究药物的体外转运机制。常规培养下,Caco一2细胞以2×105个/mL的密度接种400¨L于Millicell培养皿中,通过观察细胞形态,绘制生长曲线,测定跨膜电阻值,检测细胞极性和罗丹明转运效率等对构建的细胞模型进行验证。结果:培... ...
由于Caco‑2细胞高表达P‑gp[6],对既是BCRP底物又是P-gp底物的在研药物,当采用传统方法开展BCRP底物评估时,即使采用两种抑制剂进行BCRP底物评估,也可能会出现假阴性结果。比如拓扑替康(topotecan),一种喜树碱类抗癌药,文献报告其为P-gp和BCRP的双底物[7],但在Caco-2细胞中采用传统方法进行BCRP底物评估时,...
二者对Caco-2细胞上P-gp功能的影响呈相反的趋势;Caco-2细胞与药物孵育72 h后,中、高浓度(10,60 μmol·L-1)α-GL下调MDR1 mRNA表达,β-GL只在高浓度(60 μmol·L-1)上调了MDR1 mRNA表达;高浓度(60 μmol·L-1)β-GL在蛋白水平对P-gp有诱导作用,α-GL各浓度没有表现出对P-gp表达的影响。结论...
3. P-gp激动性,Caco-2细胞中表达P-gp(P-糖蛋白)转运蛋白,因此也需要评估化合物对P-gp的激动作用,以了解其在肠道内的药物转运情况。 总的来说,Caco-2细胞的过滤标准主要包括通透性、毒性和P-gp激动性等方面的评估,以此来筛选具有潜在肠道吸收能力的化合物。©...
具有这种p-gP泵出性质的药物分子在与p-gP泵抑制剂共同口服给药时,其透过细胞膜吸收的程度增强。 研究吸收机制Caco-2细胞除了在吸收评价方面的大量应用外,也比较适合用于吸收机制的研究。有研究人员分别利用Caco-2细胞作为钠和铁吸收的模型细胞,结果发现,LR[lipidraft]在决定PI3K/AKT2信号转导过程中起到重要作用,...
治疗剂量下四种抗结核药物与Caco-2细胞上P-gp相互作用研究 方平飞,高维,李焕德(中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011) 摘要:目的研究治疗齐q量pq种抗结核药物(异烟肼、乙胶丁醇、毗嗪酰胺、左钒氟沙星)对Caco一2 细胞i:P一糖蛋EJ功能、表达及MDRImRNA表返的影响。方法采用流式细胞仪测定细胞内罗丹明 一...
基因编辑优化:CRISPR/Cas9构建P-gP泵敲除模型,解析药物外排机制。 2. 模型局限性 代谢差异:细胞色素P450酶活性低于原代小肠细胞,需通过1α,25-二羟维生素D3诱导提升。 黏液层缺失:无法完全模拟肠道黏液屏障,需结合人工黏液涂层技术改进。 Caco-2细胞作为肠道吸收与肿瘤研究的“金标准”模型,在药物开发、毒性评估及...
本研究在前期基础上进一步采用Caco-2细胞考察EOFAZ-SEDDS的细胞毒性,及其对Caco-2细胞单层通透性和P-gp表达及功能的影响;采用KM小鼠考察EOFAZ-SEDDS的体内毒性,为EOFAZ-SEDDS进一步开发和合理应用提供参考,为更好地合理利用艳山姜资源从...
黄芪多糖对Caco-2细胞P-gp功能、表达的影响