补体因子C3的抑制剂及其医学用途.pdf,描述了与13个氨基酸的补体抑制素肽相比具有改善的物理化学性质,例如增加的稳定性和/或溶解性的补体抑制素类似物,特别是另外具有有用的结合和补体抑制活性的补体抑制素类似物。这些类似物在半胱氨酸残基的硫原子之间具有亚烷基桥,并且
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统C3的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。 Compstatin 在人体血液中的体外半衰期...
C5抑制剂治疗无法彻底控制PNH患者的血管内溶血和防止血管外溶血,于是Pegcetacoplan出现了。它是首个于2021年5月获得FDA批准的近端补体抑制剂,其可以结合并抑制C3及其切割片段C3b,从而减弱C3介导的血管外溶血和下游末端补体激活的血管内溶血。 相对于C5抑制剂,pegcetacoplan治疗PNH在临床试验中的结果值得令人关注。 1...
全球首款!Apellis补体C3抑制剂再获批,治疗地图样萎缩 2月17日,Apellis宣布,FDA批准其补体C3环肽抑制剂Pegcetagoplan上市,用于治疗继发于年龄相关性黄斑变性(AMD)的地图样萎缩(GA),这是首款针对该适应症的上市药物。 地图样萎缩(GA)是年龄相关性黄斑...
2021年5月14日,美国FDA批准了一种新型C3抑制剂-Pegcetacoplan用于PNH的治疗。Pegcetacoplan每周两次皮下注射给药,通过靶向干预多个补体通路的共同位点C3,可有效抑制PNH的血管外和血管内溶血。多中心临床试验证实,Pegcetacoplan可显著改善P...
英文名称:AKR1C3-IN-1 分子式:C16H15NO4S 纯度:98.00% 产地:北京 包装规格:1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg 品牌:百奥莱博 货号:M08126 CAS编号:327092-81-9 特别提示:包括AKR1C3抑制剂(AKR1C3-IN-1)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
近日(5月24日),Apellis/Sobi宣布将停止补体C3抑制剂pegcetacoplan针对肌萎缩侧索硬化症(ALS)适应症的开发,原因是pegcetacoplan在一项名为MERIDIAN的Ⅱ临床研究中未能达到其主要终点及关键次要终点。 早在上个月,Apellis就已宣布停止MERIDIAN研究,因为独立数据监测委员会在审查其数据后不建议继续治疗。
创新C3抑制剂,让罕见血液病PNH患者告别输血 近日,美国FDA批准C3补体抑制剂Empaveli(Pegcetacoplan)上市,用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)成年患者,以及C5抑制剂依库珠单抗或Ravulizumab治疗无效的PNH患者。 这是FDA批准的首款、也是目前唯一一种治疗PNH的C3靶向疗法。
Empaveli是一种补体抑制剂，可与补体蛋白C3及其激活片段C3b结合，从而调节C3的裂解和补体激活的下游效应子的产生。在PNH中，C3b调理作用可促进血管外溶血，而下游膜攻击复合物可介导血管内溶血。Empaveli在补体级联的近端起作用，控制C3b介导的血管外溶血和末端补体介导的血管内溶血。Empaveli的获批，是基于头对头3期...
日前,Apellis Pharmaceuticals宣布,FDA已批准Empaveli(pegcetacoplan)上市,用于治疗初治阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)成人患者,以及既往接受过补体C5抑制剂Soliris (依库珠单抗)和Ultomiris (ravulizumab)治疗的PNH患者。值得一提的是,这也是首个FDA...