赛沃替尼是由阿斯利康与和黄医药共同研发的MET抑制剂，于2021年6月在中国获批上市，用于治疗含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、MET 14号外显子跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是我国首个获批的特异性靶向MET激酶的小分子抑制剂，已通过医保谈判被列入国家医保目录。谷美替尼（...
RC108是荣昌生物研发的一款c-Met ADC药物，适应症为c-Met阳性晚期恶性实体瘤。RC108由包括c-MET靶向抗体、连接子以及小分子细胞毒素组成。其作用机制与RC48类似，可通过靶向结合c-MET阳性的肿瘤细胞，介导抗体的内吞，从而有效地将细胞毒素定向传递给癌细胞，实现较好的肿瘤杀灭效果。根据临床前研究，RC108具备较好的...
2、基于卡马替尼优异的疗效和稳定的临床数据相互验证，2022年8月FDA将加速批准升级为常规批准，卡马替尼成为唯一一款获得FDA常规批准的METex14跳突抑制剂。3、经治患者中，特泊替尼中位持续缓解时间和中位无进展生存期分别是11.1个月和10.9个月。4、三药中，卡马替尼具有更优的IC50，在体外试验中针对c-MET靶...
克唑替尼(PF-02341066，商品名Xalkori，2011年上市)是一种有效的c-MET小分子抑制剂。PF-22341066靶向c-MET的TK结构域，经过一系列反应引起构象变化，干扰ATP结合位点。克唑替尼是FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的药物之一。关注克唑替尼与其他药物联用的研究数量正在增加。▲c-MET/HGF活化通路及部分抑制剂。HGF...
今日(9月14日),中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网最新公示,由北京浦润奥生物科技有限责任公司(下称浦润奥生物)申请的1类新药伯瑞替尼肠溶胶囊拟纳入优先审评,拟用于具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺...
从上可以看出,c-MET靶向药物的种类有很多,单靶点/多靶点抑制剂、双抗、抗体偶联物、c-MET受体激活剂等均有覆盖,但仍以单靶点抑制剂为主。目前,中国市场上的c-MET靶向药大部分处于1期临床或2期临床研究阶段,开发的适应症主要为C-MET基因异常的非小细胞肺癌、胃癌、肝细胞癌等实体瘤。我们希望这些临床研究顺利进...
然而，[18f]标记的c-met靶向性小分子化合物却鲜有报道。[18f]是临床pet显像中最为常见的放射性核素，其半衰期较长（110分钟），可通过回旋加速器大量生产并远距离运输，另外与其他正电子核素相比，[18f]的正电子能量较低，空间分辨率更高。基于此，中国科学院上海药物研究所分子影像中心程震课题组与上海交通大学药...
卡马替尼是首款获得FDA批准用于治疗非小细胞肺癌的c-MET抑制剂药物,是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,对METex14的抑制力最高。
试验药物：C-MET靶向药 试验分期：II期 组长单位及主要研究者：高兴华 主任医师 中国医科大学附属第一医院 CDE临床试验登记号：CTR20211913 实验/对照组设置：目标90例，1:1:1分组 核心入组标准：1 在开始任何筛选步骤或研究特定步骤之前，受试者或其合法代理人必须自愿签署由机构审查委员会（IRB）/机构审查委员会...