是指在某些疾病状态下,尤其是癌症中,MET基因编码的c-Met蛋白表达量异常增多的现象。c-Met是一种受体酪氨酸激酶,其天然配体肝细胞生长因子(HGF)能够与c-Met结合,激活下游信号通路,促进细胞增殖、生长、迁移、侵袭及血管生成等效应。在多种实体瘤中,包括肺癌、胃癌、肾癌等,c-Met过表达与肿瘤的发生、发展、预后与...
基于HGF/c-Met信号通路异常激活,Met基因突变成为重要抗肿瘤靶点。 HGF/c-Met 信号通路可以在配体-受体水平被针对 HGF( HGF 拮抗剂) 或 HGF 受体的药物( 如抗 c-Met 受体单克隆抗体) 阻断,或在酪氨酸激酶水平被小分子Met 激酶抑制剂阻断,目前研究最多...
一、c-MET基因的突变形式 c-MET原癌基因存在于人类7号染色体的长臂,蛋白产物是c- MET酪氨酸激酶受体,c-MET基因在胚胎期和成人期均有表达。C-MET的配体是肝细胞生长因子(HGF),是由间质细胞分泌,HGF和c-MET的 …
理论上，c-MET单抗与HGF的结合性更好，具有更好的靶向选择性，所以可能会有不错的效果。但在实际操作中，c-MET单抗的实际研发并不顺利，多家药企纷纷折戟于此。比如罗氏的c-MET单抗onartuzumab，曾被寄予厚望。但在2014年3月，在三期临床研究中，onartuzumab和罗氏的厄洛替尼联用相比厄洛替尼单独使用，并没有延长...
c-Met是一种受体酪氨酸激酶,其天然配体肝细胞生长因子(HGF)能够与c-Met结合,激活下游信号通路,促进细胞增殖、生长、迁移、侵袭及血管生成等效应。在多种实体瘤中,包括肺癌、胃癌、肾癌等,c-Met过表达与肿瘤的发生、发展、预后与转归密切相关。 ASKC202片是一种强效、高选择性的口服小分子c-MET抑制剂,在接受EGFR...
就现阶段研究来看,该信号通路异常激活主要包括c-MET基因扩增、c-MET基因突变(主要为Exon14突变)、c-MET基因过表达。 在胃癌和食管癌中,常会出现c-MET基因扩增的情形。一般情况下,c-MET基因扩增常常发现在对表皮生长因子受体(EGFR)靶点药物产生耐药性的患者中,其与EGFR抑制剂的耐药性有很大关联,但对c-MET抑制剂...
进击的c-MET大分子药物 与c-MET小分子抑制剂相比,c-MET大分子药物的研发显得落寞不少。 理论上,c-MET单抗与HGF的结合性更好,具有更好的靶向选择性,所以可能会有不错的效果。但在实际操作中,c-MET单抗的实际研发并不顺利,多家药企纷纷折戟于此。
在一众靶点中,c-MET是当之无愧的“老人”。早在1984年,美国著名科学家就在试验室中,发现了c-MET信号通路。不过,在创新药领域,向来不是以年龄论资排辈。毕竟,从机制发现到最终成药,没有人知道需要多长时间。c-MET也是如此。被发现后的很多年里,c-MET这一靶点都默默无
20.一种抑制细胞中的axl、mer和/或c-met酶的方法,所述方法包括向需要这种抑制的细胞施用药学有效量的根据权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。 技术总结 本发明提供了一种式(I)所示的AXL、Mer和/或c‑Met的抑制剂或其药学上可接受的盐:其中R<supgt;1</supgt;、R<supgt;2</sup...
C-MET(7q31)基因探针(荧光原位杂交法)-探针-广州安必平医药科技股份有限公司(股票代码:688393)专注于肿瘤筛查与诊断,自主研发了一系列肿瘤筛查及诊断试剂与配套设备,主要应用科室为病理科。目前已搭建液基细胞学(LBP)、聚合酶链式反应(PCR)、免疫组织化学(IHC