MET和c-MET是同一回事吗? 1.首先,理解并记忆:c-met是由MET基因编码出来的蛋白。 2.然后记住:c-met蛋白叫做:酪氨酸蛋白激酶Met,又叫做肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor, HGF)。 3.误区辨析:个人认为造成误区的原因主要是临床上HGF/c-MET抑制剂(蛋白)使部分c-MET扩增或过表达(基因)的NSCLC患者生存获益...
国产的高选择性MET抑制剂: Savolitinib/赛沃替尼 结合模式如图6,也是type 1b,与capmatinib有些许相似,也许也是fast-follow(或者是他们同时follow了某个临床前lead)。 但个人认为还是很厉害的。上市仅比另外两个晚一年 (赛沃替尼 2021NMPA, capmatinib 2020FDA, tepotinib 2020PMDA 2021FDA),让国人尽早用上高选择...
作为一种原癌基因,MET异常在所有非小细胞肺癌中约占2%~4%,最常见的突变类型为MET外显子14(MET ex14)跳跃突变,属于罕见靶点。 但这一突变也可能导致EGFR抑制剂耐药。约10%~20%的EGFR抑制剂耐药表现为MET扩增突变,对第三代EGFR抑制剂(比如奥希替尼)耐药的患者中MET异常的比例更是高达25%;约10%的ALK抑制剂耐...
赛沃替尼是由阿斯利康与和黄医药共同研发的MET抑制剂，于2021年6月在中国获批上市，用于治疗含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、MET 14号外显子跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是我国首个获批的特异性靶向MET激酶的小分子抑制剂，已通过医保谈判被列入国家医保目录。谷美替尼（...
克唑替尼:ROS1靶点“神药”,对MET阳性非小细胞肺癌同样疗效显著 相信一直关注小汇的患者和读者们对于克唑替尼(Crizotinib)可以说是非常的熟悉了,这款靶向药物在ROS1阳性患者中的疗效令人瞩目。事实上,与卡博替尼类似,克唑替尼同样...
沃利替尼(Savolitinib,Volitinib)是一款我国药企与阿斯利康联合研发的国产创新药物,为首款国产MET抑制剂。为了应对MET耐药突变,研究者尝试了奥希替尼+沃利替尼的联合治疗方案。 在本届WCLC上,研究者公开了TATTON试验(NCT02143466)中两个队列的研究结果。所有患者均为局部晚期或转移性非小细胞肺癌,MET扩增或过表达阳...
MET突变在所有非小细胞肺癌中约占2%~4%,属于罕见靶点,也是NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。
c-Met作为一个成熟靶点,已经有多款小分子抑制剂获批上市,用于治疗c-Met突变和过度扩增的NSCLC,但也存在耐药的问题,同时也需要根据根据不同的Met突变设计不同的信号通路小分子抑制剂,产品所能覆盖的人群有限,而ADC的出现可以很好的解决这个问题。 c-Met...
c-MET与肿瘤c-MET:不老的老靶点c-MET与肿瘤 MET与肿瘤(文献2) 成熟的MET由50kD的β链和140kD的α链组成。细胞外区域由SEMA结构域、PSI结构域和4个IPT结构域组成。细胞内区域包含JM和TK结构域。HGF与MET的结合诱导了MET的聚集和Y1234和Y1235的磷酸化,随后在羧基末端区域Y1349和Y1356磷酸化,适配器分子与之...
HGF/c-Met轴: 一个有前途的癌症治疗靶点和生物标志物 间质-上皮细胞转化因子(MET),也称为c-Met或肝细胞生长因子受体(HGFR),是一种受体酪氨酸激酶(RTK),在各种恶性肿瘤中过度表达或突变。异常激活的MET会促进肿瘤生长、血管生成和癌症转移。MET信号通路也与胚胎发育、组织再生等有关。