一些含有SH2和蛋白酪氨酸结合域的蛋白，如蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-1、细胞因子抑制剂6（suppressor of cytokine signaling 6，SOCS6）等，是c-Kit活性的负调控蛋白。这些蛋白能够抑制c-Kit的活性，从而调节细胞的生长和增殖。c-Kit的突变与多种疾病密切相关。丧失功能突变会导致耳聋、便秘等疾病；而获得功能的突变则与...
Masitinib作用于脱颗粒,细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中,Masitinib抑制SCF(干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150nM,而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10μM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib抑制PDGF-BB刺激的增殖和PDGFR-α酪氨酸磷酸化作用,...
中文名称:干细胞生长因子受体/细胞表面分化抗原抗体;c-Kit 英文名称:Anti-c-Kit 产品别名:C Kit; c-Kit; CD 117; CD117; CD117 antigen; KIT; KIT_HUMAN; Mast/stem cell growth factor receptor; Mast/stem cell growth factor receptor Kit; p145 c-kit; PBT; Piebald trait protein; Proto oncogene ...
近膜结构域起到自身抑制的作用,在无配体结合时,可阻止c-kit蛋白自身活化。当干细胞生长因子等配体与细胞外糖基化配体结合位点结合时,通过跨膜信号传递,c-kit细胞内酪氨酸激 酶结构域发生自体二聚化及自身磷酸化,激活 MAP/MEK/ERK...
进一步实验揭示,HSC与巨噬细胞接触时,会发生胞啃作用:一方细胞摄取另一方的膜片段并将其融入自身。那些表面表达高水平c-Kit蛋白的造血干细胞能够进行胞啃作用,由此吸收巨噬细胞的表面蛋白,增加其在骨髓中的滞留概率。基于此,研究人员认为抑制c-Kit可以中断胞啃作用,从而动员更多HSC用于移植。
小分子化药 别名 ACTB-1011 靶点 ABL x VEGFR x c-Kit 作用机制 ABL 抑制剂(Abl family tyrosine kinases inhibitors)、VEGFR拮抗剂(血管内皮细胞生长因子受体拮抗剂)、c-Kit抑制剂(干细胞生长因子受体抑制剂) 治疗领域 肿瘤 在研适应症- 非在研适应症 ...
【摘要】 干细胞因子受体c-KIT基因突变是导致诸多肿瘤发生的重要原因之一。c-KIT受体属III型酪氨酸激酶受体家族,在人体许多正常细胞表面都有表达,与其配休干细胞因子(SCF)结合后受体酪氨酸激酶功能区被激活,产生自身磷酸化,完成细胞内外的信号传导,对这收细胞的分化发育以及功能维持起重要作用。近年来研究发现很多肿瘤...
进一步实验揭示,HSC与巨噬细胞接触时,会发生胞啃作用:一方细胞摄取另一方的膜片段并将其融入自身。那些表面表达高水平c-Kit蛋白的造血干细胞能够进行胞啃作用,由此吸收巨噬细胞的表面蛋白,增加其在骨髓中的滞留概率。基于此,研究人员认为抑...
c-kit受体干细胞因子黑色素细胞皮肤色素沉着皮肤黑色素代谢是一个复杂精细的调控过程,由多个基因多种酶及蛋白相互协同调控.随着对影响皮肤黑色素代谢因素研究的深入,科学家发现干细胞因子受体c-kit与其配体干细胞因子结合后启动的信号通路在皮肤黑色素代谢中发挥了极为重要的作用.该文就c-kit受体在皮肤黑色素代谢过程...