EPI-002在这些癌细胞中显示出比BWA-522更弱的抑制活性。 图10:BWA-522对PC细胞的抗增殖活性 为了研究BWA-522对AR信号通路的作用,该课题组接下来测试了BWA-522抑制LNCaP(图11A)和VCaP(图11B)细胞中AR下游蛋白表达的能力,AR-NTD拮抗剂EPI- 002(6)...
在BWA-522处理前,分别用蛋白酶体抑制剂MG132(3 μM)、活化E1酶抑制剂MLN4924 (1 μM)和CRBN配体沙利度胺(100 μM)预处理细胞。结果显示BWA-522降解效果明显减弱(图5),证明BWA-522对AR-FL和AR-V7的降解依赖细胞中的泛素-蛋白酶体系统。 图5 BWA-522降解AR-FL及AR-V7的作用机理 (图片来源:J. Med. ...
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其研究结果证明BWA-522降解AR-FL和AR-V7蛋白可以抑制AR下游蛋白的表达并诱导PC细胞凋亡。 BWA-522在小鼠中达到40.5%的口服生物利用度,在比格犬中达到69.3%。 这项研究表明,BWA-522是一种有前途的AR-NTD PROTAC,用于治疗AR-FL和AR-V7依赖性肿瘤。
近日,国际药物化学领域TOP期刊 Journal of Medicinal Chemistry (DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00585)杂志报道中国海洋大学秦冲教授团队研究成果:提出靶向AT-NTD的PROTAC降解剂策略,设计并合成得到BWA-522可同时降解AR-FL(野生型)与AR-V7,并具有良好的口服效用,有望应用于前列腺癌的治疗。
最后,研究人员评估了BWA-522体外一些成药特性。结果显示,该化合物在人或鼠的肝微粒体与血浆中都保持了较好的稳定性,并无明显hERG毒性。 图9 BWA-522对LNCaP异种移植瘤模型小鼠的抗肿瘤活性研究(图片来源:J. Med. Chem.) 总结 综上,秦冲教授课题组发现的化合物BWA-522,是一种有效的口服生物可利用的AR-NTD PR...
近日,国际药物化学领域TOP期刊 Journal of Medicinal Chemistry (DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00585)杂志报道中国海洋大学秦冲教授团队研究成果:提出靶向AT-NTD的PROTAC降解剂策略,设计并合成得到BWA-522可同时降解AR-FL(野生型)与AR-V7,并具有良好的口服效用,有望应用于前列腺癌的治疗。
近日,国际药物化学领域TOP期刊 Journal of Medicinal Chemistry (DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00585)杂志报道中国海洋大学秦冲教授团队研究成果:提出靶向AT-NTD的PROTAC降解剂策略,设计并合成得到BWA-522可同时降解AR-FL(野生型)与AR-V7,并具有良好的口服效用,有望应用于前列腺癌的治疗。